Inhibiteurs CHD2

Les inhibiteurs courants de CHD2 comprennent, entre autres, UNC1999 CAS 1431612-23-5, JIB 04 CAS 199596-05-9, GSK126, BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9 et PFI-1 CAS 1403764-72-6.

CHD2 est intimement impliqué dans la dynamique complexe du remodelage de la chromatine, un processus essentiel pour diverses activités pilotées par l'ADN. Les inhibiteurs de CHD2 ciblent généralement les mécanismes ou les facteurs associés de l'altération de la chromatine, plutôt que CHD2 directement.

UNC1999 et GSK126, en revanche, sont des inhibiteurs d'EZH2, influençant l'état de méthylation des histones qui, à son tour, peut affecter les remodeleurs de la chromatine comme CHD2. JIB-04 cible le domaine JmjC des histones déméthylases, offrant ainsi une autre voie pour modifier le paysage chromatinien. BIX-01294 est particulièrement intéressant car il cible l'histone méthyltransférase G9a, modifiant la méthylation des histones, un déterminant clé de la structure de la chromatine. Enfin, PFI-1 et I-BET151 sont des inhibiteurs de la bromodomaine BET, qui perturbent la reconnaissance des histones acétylées, ce qui peut indirectement moduler les activités de remodelage de la chromatine de protéines telles que CHD2.