Inhibiteurs cGKII

Les inhibiteurs courants de la cGKII comprennent, sans s'y limiter, le Rp-8-Br-PET-gMPS cyclique, sel de sodium CAS 172806-20-1, le Rp-8-Br-PET-cGMPs CAS 185246-32-6, la 5-Iodotubercidine CAS 24386-93-4, l'acide oléanolique CAS 508-02-1 et l'acide ginkgolique C15:1 CAS 22910-60-7.

Les inhibiteurs de la cGKII appartiennent à une classe chimique spécifique caractérisée par leur capacité à interagir avec l'enzyme cGMP-dependent protein kinase II (cGKII), également connue sous le nom de protéine kinase G de type II, et à moduler son activité. La cGKII est une protéine kinase à sérine/thréonine qui joue un rôle essentiel dans les voies de signalisation cellulaires, en particulier dans la régulation de la relaxation des muscles lisses, de l'agrégation plaquettaire et de la fonction des canaux ioniques. Les inhibiteurs de cette classe peuvent être des composés naturels ou synthétiques, chacun possédant des caractéristiques structurelles et des mécanismes d'action distincts. Certains inhibiteurs de la cGKII, tels que les inhibiteurs de la kinase ATR VE-821 et VX-970, affectent indirectement l'activité de la cGKII en ciblant les régulateurs en amont dans la voie du point de contrôle des dommages à l'ADN.

D'autres, comme NU7441 (KU-57788), AZD7762, CGKII Inhibitor III, CGKII Inhibitor IV, CGKII Inhibitor VI, CP466722, CCT241533, BML-277, SB 218078, et CGKII Inhibitor IX, ciblent spécifiquement la cGKII, en modulant son activité kinase. Ces inhibiteurs ont permis d'élucider le rôle de la cGKII dans les processus cellulaires, et leur étude est essentielle pour comprendre la signalisation médiée par la cGKII et ses implications potentielles dans les fonctions cellulaires. Cependant, des recherches supplémentaires sont nécessaires pour élucider pleinement les mécanismes d'action et les applications potentielles de ces inhibiteurs dans des contextes cellulaires.