cGKII Activateurs
Les activateurs courants de la cGKII comprennent, entre autres, le sel de sodium du 8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3',5'-cyclique Monophosphate CAS 51239-26-0, le Sp-8-pCPT-cyclique GMPS Sodium CAS 160385-87-5, 8-(4-Chlorophénylthio)guanosine 3',5'-cyclique Monophosphate sel de triéthylammonium CAS 54364-02-2, Tadalafil CAS 171596-29-5 et Vardenafil CAS 224785-90-4.
Les activateurs de la cGKII sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement et renforcent l'activité de la protéine kinase II dépendante du GMP cyclique (cGKII), une enzyme qui joue un rôle vital dans diverses voies de signalisation cellulaires. La cGKII, également connue sous le nom de PKG2, est l'une des deux principales isoformes de la protéine kinase G (PKG), une famille de sérine/thréonine kinases activées par le guanosine monophosphate cyclique (GMPc). La cGKII est principalement exprimée dans des tissus tels que le cerveau, les os, l'intestin et les reins, où elle régule un large éventail de processus physiologiques, notamment le transport des ions, la différenciation cellulaire et les rythmes circadiens. L'activation de la cGKII par des activateurs spécifiques entraîne la phosphorylation de protéines cibles, qui modulent ensuite divers événements de signalisation en aval dans la cellule.
Le mécanisme par lequel les activateurs de la cGKII renforcent l'activité de l'enzyme implique généralement l'augmentation de l'affinité de la cGKII pour le GMPc ou la stabilisation de sa conformation active, favorisant ainsi une phosphorylation plus efficace de ses substrats. Cette activité kinase accrue peut influencer de nombreuses fonctions cellulaires, telles que la régulation des canaux ioniques, des transporteurs et d'autres protéines impliquées dans le maintien de l'homéostasie cellulaire. En outre, les activateurs de la cGKII peuvent moduler le rôle de l'enzyme dans le contrôle de processus tels que la croissance osseuse, où la cGKII est connue pour être impliquée dans la régulation de la différenciation et de la prolifération des chondrocytes. En comprenant les voies spécifiques influencées par les activateurs de la cGKII, les chercheurs peuvent mieux comprendre comment cette kinase contribue à l'ajustement des réseaux de signalisation cellulaire et au maintien de l'équilibre physiologique dans divers tissus. Ces connaissances sont essentielles pour comprendre le rôle plus large de la cGKII dans les fonctions cellulaires et les mécanismes complexes par lesquels elle régule de multiples processus biologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt | 51239-26-0 | sc-202029 sc-202029A | 1 mg 5 mg | $45.00 $156.00 | ||
Le sel de sodium de 8-(4-Chlorophénylthio)guanosine 3',5'-cyclique Monophosphate agit comme un puissant modulateur des voies de signalisation intracellulaires, en influençant particulièrement la dynamique des nucléotides cycliques. Sa liaison thioéther unique améliore l'affinité de la liaison avec des phosphodiestérases spécifiques, modifiant la cinétique de la réaction et favorisant des niveaux soutenus de GMPc. Ce composé présente des interactions moléculaires distinctes qui peuvent conduire à une activation différentielle des protéines kinases, influençant ainsi divers processus et réponses cellulaires. | ||||||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 160385-87-5 | sc-202433 | 1 mg | $155.00 | ||
Le Sp-8-pCPT-cyclique GMPS Sodium est un nucléotide cyclique spécialisé qui présente des caractéristiques structurelles uniques, notamment un groupement thioéther qui améliore sa stabilité et sa solubilité dans les environnements aqueux. Ce composé interagit de manière sélective avec les protéines cibles, facilitant ainsi la modulation des activités enzymatiques. Sa flexibilité conformationnelle distincte permet une liaison efficace aux sites régulateurs, influençant les cascades de signalisation en aval et promouvant des réponses cellulaires spécifiques par le biais de schémas de phosphorylation modifiés. | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt | 54364-02-2 | sc-202432 sc-202432A | 1 mg 5 mg | $42.00 $168.00 | ||
Le sel de triéthylammonium du 8-(4-Chlorophénylthio)guanosine 3',5'-monophosphate cyclique est un nucléotide cyclique caractérisé par sa liaison thioéther, qui contribue à sa réactivité et à son profil d'interaction uniques. Ce composé montre une propension à former des complexes stables avec diverses protéines kinases, influençant ainsi leur activité. Ses propriétés électroniques distinctes facilitent les changements rapides de conformation, ce qui renforce sa capacité à moduler les voies de signalisation et à affecter les processus cellulaires par le biais d'événements de phosphorylation ciblés. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Comme le sildénafil, le tadalafil fonctionne comme un inhibiteur de la PDE5, augmentant les niveaux de GMPc dans les cellules, ce qui à son tour peut conduire à l'activation de la cGKII. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil est un autre inhibiteur de la PDE5 qui agit en augmentant les concentrations de GMPc, facilitant indirectement l'activation de la cGKII. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Le riociguat, un stimulateur soluble de la guanylate cyclase, augmente la synthèse du GMPc, favorisant indirectement l'activité de la cGKII. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation de l'AMPc, qui peut influencer l'activité de la cGKII par des mécanismes de diaphonie entre les voies de l'AMPc et du GMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe la PDE5 et la PDE6, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc et une activation potentielle de la GKII. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine, un inhibiteur de la PDE1, peut indirectement affecter l'activité de la cGKII en modifiant les niveaux de GMPc. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol inhibe la PDE3 et augmente les niveaux d'AMPc, ce qui peut moduler indirectement l'activité de la cGKII par l'interaction entre les voies de l'AMPc et du GMPc. | ||||||