CGI-121 Activateurs
Les activateurs courants de la CGI-121 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.
Les activateurs chimiques du CGI-121 peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation par diverses voies de signalisation. La forskoline, un activateur connu de l'adénylate cyclase, élève les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) intracellulaire, qui à son tour peut augmenter l'activité de la protéine kinase A (PKA). La PKA, qui est une sérine/thréonine kinase, possède un large éventail de substrats protéiques dans la cellule, y compris la CGI-121. En phosphorylant la CGI-121, la PKA peut renforcer son activité. De même, l'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, maintient des niveaux élevés d'AMPc, ce qui favorise l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente de la CGI-121. Par ailleurs, le PMA et le TPA, tous deux activateurs de la protéine kinase C (PKC), déclenchent une voie de signalisation qui conduit à la phosphorylation de protéines cibles spécifiques, dont potentiellement la CGI-121, favorisant ainsi son activation.
En outre, l'augmentation des niveaux de calcium intracellulaire par l'action d'ionophores tels que l'Ionomycine et l'A23187 peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline, qui ont également la capacité de phosphoryler et d'activer la CGI-121. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, entraîne une augmentation similaire du calcium intracellulaire, déclenchant potentiellement l'activation de la CGI-121 par des kinases sensibles au calcium. L'acide okadaïque et la caliculine A, tous deux inhibiteurs des protéines phosphatases PP1 et PP2A, empêchent la déphosphorylation des protéines, maintenant ainsi la CGI-121 dans un état phosphorylé activé. L'anisomycine, bien qu'elle soit principalement connue comme un inhibiteur de la synthèse des protéines, active les protéines kinases activées par le stress, ce qui pourrait entraîner la phosphorylation et l'activation subséquente de la CGI-121. Enfin, l'EGF peut activer la voie MAPK/ERK, connue pour phosphoryler une variété de protéines, dont peut-être la CGI-121, ce qui conduit à son activation, tandis que le Bt2cAMP, un analogue de l'AMPc, active directement la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer la CGI-121.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc peut renforcer l'activité de la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler une variété de protéines, y compris le CGI-121, augmentant ainsi son activité. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases (PDE), qui dégradent l'AMPc. En inhibant les PDE, l'IBMX augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant de la même manière la PKA, qui peut alors activer le CGI-121 par phosphorylation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler des protéines cibles, dont potentiellement la CGI-121, conduisant à son activation. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline, qui peuvent phosphoryler et activer le CGI-121. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. L'inhibition de ces phosphatases entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines cellulaires, dont CGI-121, ce qui entraîne son activation. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la caliculine A est un puissant inhibiteur de PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation et une activation conséquente de protéines telles que CGI-121. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui active également les protéines kinases activées par le stress (SAPKs/JNKs). L'activation de ces kinases pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation du CGI-121. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation du calcium cytosolique. Cette augmentation peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline, qui peuvent alors phosphoryler et activer le CGI-121. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un autre ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant potentiellement les kinases sensibles au calcium qui peuvent phosphoryler et activer le CGI-121. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le N6,2'-O-Dibutyryladénosine 3',5'-cyclique monophosphate (Bt2cAMP) est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. La PKA activée peut phosphoryler et activer le CGI-121. | ||||||