Inhibiteurs Ces3a

Les inhibiteurs de Ces3a courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'Esmolol CAS 81161-17-3, la (S)-Rivastigmine CAS 123441-03-2 et la Physostigmine CAS 57-47-6.

Les inhibiteurs de Ces3a constituent un groupe diversifié de composés qui agissent sur l'enzyme carboxylestérase 3A, laquelle joue un rôle dans l'hydrolyse des liaisons ester et amide de divers substrats. Les mécanismes d'inhibition englobent des interactions réversibles et irréversibles avec le site actif de l'enzyme. Les organophosphates tels que le paraoxon, le trichlorfon, l'isoflurophate et le malathion exercent leurs effets inhibiteurs en phosphorylant le résidu sérine dans le site actif de Ces3a, ce qui entraîne une inhibition irréversible de l'activité de l'enzyme. Les carbamates comme la rivastigmine et la physostigmine offrent un mode d'inhibition réversible, le premier carbamoylant la sérine du site actif et le second entrant en compétition pour le même site sans former de liaison covalente.

D'autres classes d'inhibiteurs, y compris les bêta-bloquants avec des groupes esters comme l'Esmolol, peuvent agir comme des substrats et occuper le site actif, empêchant ainsi l'enzyme de transformer ses substrats naturels. Le méthylphénidate, en raison de sa liaison ester, peut également servir d'inhibiteur compétitif. Les dérivés de la phénothiazine, tels que l'éthopropazine, interagissent avec le site actif de l'estérase, entravant la fonction de l'enzyme. Les inhibiteurs synthétiques comme le tétraisopropyl pyrophosphoramide (Iso-OMPA) sont conçus pour cibler spécifiquement les estérases comme Ces3a et agissent comme de puissants inhibiteurs. Le benzil, une dicétone, peut modifier la conformation du site actif de Ces3a, ce qui entraîne son inhibition.