Inhibiteurs Ceramide Kinase
Les inhibiteurs courants de la céramide kinase comprennent, sans s'y limiter, le NVP-231 CAS 362003-83-6, le Fingolimod CAS 162359-55-9, le D609 CAS 83373-60-8, la Myriocine (ISP-1) CAS 35891-70-4 et la D-érythro-Sphingosine CAS 123-78-4.
Les inhibiteurs de céramides kinases représentent une classe de composés spécifiquement conçus pour moduler l'activité des céramides kinases, des enzymes clés impliquées dans le métabolisme des sphingolipides. Les sphingolipides, y compris les céramides, jouent un rôle crucial dans divers processus cellulaires tels que la prolifération, l'apoptose et l'inflammation. Les céramides kinases, en particulier, sont chargées de catalyser la phosphorylation des céramides, les convertissant en céramide-1-phosphate (C1P). Cet événement de phosphorylation a été impliqué dans diverses voies de signalisation cellulaire, ce qui fait des céramides kinases des cibles intéressantes pour la recherche et le développement de médicaments. Les inhibiteurs des céramides kinases agissent en perturbant cette conversion enzymatique, influençant ainsi les cascades de signalisation en aval associées au métabolisme des céramides. Les inhibiteurs des céramides kinases sont divers, reflétant la nature complexe des interactions entre ces petites molécules et leurs cibles enzymatiques.
Les chercheurs ont utilisé diverses stratégies synthétiques pour concevoir et optimiser ces inhibiteurs, dans le but d'améliorer leur sélectivité et leur puissance. Les analyses structurelles de ces composés ont révélé des motifs communs essentiels à leur interaction avec les céramides kinases, fournissant des informations précieuses pour un perfectionnement ultérieur. La modulation pharmacologique des céramides kinases par ces inhibiteurs constitue une approche précieuse pour étudier les rôles complexes de la signalisation des sphingolipides dans la physiologie et la pathologie cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fingolimod | 162359-55-9 | sc-507334 | 10 mg | $160.00 | ||
Le fingolimod est un modulateur du récepteur de la sphingosine-1-phosphate, capable de perturber le métabolisme des sphingolipides, ce qui a un impact indirect sur la fonction de CERK. | ||||||
NVP-231 | 362003-83-6 | sc-255397 | 5 mg | $115.00 | ||
Le NVP-231 fonctionne comme une céramide kinase, s'engageant dans la phosphorylation du céramide pour générer du céramide-1-phosphate. Ce processus est crucial pour la régulation du métabolisme des sphingolipides. Le composé présente une affinité unique pour le site actif de l'enzyme, facilitant des interactions moléculaires spécifiques qui stabilisent le complexe enzyme-substrat. Son comportement cinétique révèle un modèle d'inhibition non compétitif, permettant un contrôle nuancé des voies de signalisation des céramides et des réponses cellulaires. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Le D609 est un inhibiteur de la phospholipase C spécifique de la phosphatidylcholine, qui peut interférer avec la CERK en inhibant la production de céramides. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
La myriocine est un inhibiteur de la sérine palmitoyltransférase qui peut perturber la biosynthèse des sphingolipides, inhibant indirectement CERK. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
La sphingosine entre en compétition avec le céramide, le substrat de la CERK, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la CERK. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur neutre de la sphingomyélinase, qui affecte la production de céramides et influence donc indirectement la CERK. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe la calcineurine, une protéine phosphatase qui peut réguler le métabolisme des céramides et moduler indirectement l'activité de CERK. | ||||||
DL-PDMP | 73257-80-4 | sc-201391 sc-201391B sc-201391A sc-201391C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $117.00 $268.00 $505.00 $821.00 | 3 | |
Le PDMP inhibe la glucosylcéramide synthase, ce qui peut influencer l'équilibre des céramides et donc indirectement la CERK. | ||||||
Dihydro-D-erythro-Sphingosine | 764-22-7 | sc-203911 | 10 mg | $75.00 | ||
La sphinganine est un inhibiteur compétitif de la sérine palmitoyltransférase et peut interférer avec la synthèse des céramides, affectant ainsi indirectement la CERK. | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | $190.00 | ||
L'imipramine est un inhibiteur de la sphingomyélinase acide, qui peut perturber le métabolisme des céramides et inhiber indirectement la CERK. | ||||||