Ceramide Kinase阻害剤
一般的なセラミドキナーゼ阻害剤には、NVP-231 CAS 362003-83-6、フィンゴリモド CAS 162359-55-9、D609 CAS 8 3373-60-8、マイリオシン（ISP-1）CAS 35891-70-4、D-エリスロ-スフィンゴシンCAS 123-78-4。
セラミドキナーゼ阻害剤は、スフィンゴ脂質代謝に関与する主要な酵素であるセラミドキナーゼの活性を調節するように特別に設計された化合物の一種です。セラミドを含むスフィンゴ脂質は、細胞増殖、アポトーシス、炎症など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。特にセラミドキナーゼは、セラミドのリン酸化を触媒し、セラミド-1-リン酸（C1P）に変換する役割を担っています。このリン酸化反応は、さまざまな細胞シグナル伝達経路に関与していることが示唆されており、セラミドキナーゼは研究および薬剤開発の魅力的なターゲットとなっています。セラミドキナーゼの阻害剤は、この酵素による変換を妨げることで機能し、セラミド代謝に関連する下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えます。セラミドキナーゼ阻害剤は多様であり、これはこれらの低分子と酵素標的との相互作用の複雑な性質を反映しています。
研究者らは、選択性と効力を高めることを目的として、これらの阻害剤を設計し最適化するために、さまざまな合成戦略を採用してきました。これらの化合物の構造解析により、セラミドキナーゼとの相互作用に不可欠な共通モチーフが明らかになり、さらなる改良に向けた貴重な洞察が得られました。これらの阻害剤によるセラミドキナーゼの薬理学的調節は、細胞生理学および病理学におけるスフィンゴ脂質シグナル伝達の複雑な役割を調査するための貴重なアプローチとなります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fingolimod | 162359-55-9 | sc-507334 | 10 mg | $160.00 | ||
フィンゴリモドはスフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターであり、スフィンゴ脂質の代謝を阻害し、間接的にCERKの機能に影響を与えることができる。 | ||||||
NVP-231 | 362003-83-6 | sc-255397 | 5 mg | $115.00 | ||
NVP-231はセラミドキナーゼとして機能し、セラミドのリン酸化に関与してセラミド-1-リン酸を生成する。この過程は、スフィンゴ脂質代謝の制御に極めて重要である。この化合物は酵素の活性部位に対してユニークな親和性を示し、酵素-基質複合体を安定化させる特異的な分子間相互作用を促進する。その速度論的挙動は非競合的阻害パターンを示し、セラミドシグナル伝達経路と細胞応答を微妙に制御することを可能にする。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609は、ホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼC阻害剤であり、セラミド産生を阻害することによりCERKを妨害することができる。 | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
ミリオシンはセリンパルミトイルトランスフェラーゼ阻害剤であり、スフィンゴ脂質の生合成を阻害し、間接的にCERKを阻害する。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
スフィンゴシンはCERKの基質であるセラミドと競合し、CERK活性を低下させる。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869は中性スフィンゴミエリナーゼ阻害剤であり、セラミドの産生に影響を与え、間接的にCERKに影響を与える。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、セラミド代謝を調節し、間接的にCERK活性を調節するタンパク質リン酸化酵素であるカルシニューリンを阻害する。 | ||||||
DL-PDMP | 73257-80-4 | sc-201391 sc-201391B sc-201391A sc-201391C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $117.00 $268.00 $505.00 $821.00 | 3 | |
PDMPはグルコシルセラミド合成酵素を阻害し、セラミドのバランスに影響を及ぼす可能性があるため、間接的にCERKに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Dihydro-D-erythro-Sphingosine | 764-22-7 | sc-203911 | 10 mg | $75.00 | ||
スフィンガニンはセリンパルミトイルトランスフェラーゼの競合阻害剤であり、セラミド合成を妨害し、間接的にCERKに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | $190.00 | ||
イミプラミンは酸性スフィンゴミエリナーゼ阻害剤であり、セラミドの代謝を阻害し、間接的にCERKを阻害する可能性がある。 | ||||||