Inhibiteurs Cephalosporin

Les inhibiteurs courants de céphalosporine comprennent, entre autres, le sulbactam CAS 68373-14-8, l'acide (1E)-(Pent-1-en-1-yl)boronique CAS 59239-44-0, la 7,8-Dihydroxyflavone CAS 38183-03-8, l'acide phénylboronique CAS 98-80-6 et le sel de sodium monohydraté de dicloxacilline CAS 13412-64-1.

Les inhibiteurs de céphalosporine agissent principalement en neutralisant les mécanismes bactériens qui dégradent ou évacuent les céphalosporines, préservant ainsi l'efficacité de ces antibiotiques. Les inhibiteurs de la bêta-lactamase tels que l'acide clavulanique, le sulbactam et le tazobactam interagissent directement avec l'enzyme bêta-lactamase, formant un complexe stable qui annule la capacité de l'enzyme à hydrolyser les céphalosporines. Une autre classe comprend des agents qui inhibent les pompes d'efflux bactériennes ou améliorent la perméabilité de la paroi cellulaire bactérienne. Des produits chimiques comme l'EDTA et les flavonoïdes entrent dans cette catégorie. L'EDTA affaiblit la paroi cellulaire bactérienne en chélatant les ions métalliques, ce qui facilite l'entrée et l'action des céphalosporines. Les flavonoïdes, quant à eux, bloquent les pompes d'efflux bactériennes, ce qui permet aux céphalosporines de maintenir leurs concentrations intracellulaires.

D'autres inhibiteurs exploitent les voies métaboliques pour préserver indirectement l'activité des céphalosporines. Par exemple, le Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone (CCCP) dissipe la force motrice des protons, ce qui entraîne un épuisement de l'énergie dans les cellules bactériennes. Cette crise énergétique désactive les pompes d'efflux, ce qui entraîne des concentrations intracellulaires plus élevées de céphalosporines. Le phosphate de pyridoxal agit comme un cofacteur pour les aminotransférases, détournant l'activité enzymatique de la modification des céphalosporines. En outre, certains dérivés de la pénicilline comme la dicloxacilline, la nafcilline et la pipéracilline peuvent agir en synergie avec les céphalosporines, inondant les cellules bactériennes d'antibiotiques bêta-lactamiques, surpassant ainsi les enzymes bêta-lactamases et préservant l'intégrité et l'activité des céphalosporines.