Inhibiteurs CEP68

Les inhibiteurs courants de la CEP68 comprennent, entre autres, le nocodazole CAS 31430-18-9, la colchicine CAS 64-86-8, la vinblastine CAS 865-21-4, la griséofulvine CAS 126-07-8 et la podophyllotoxine CAS 518-28-5.

Les inhibiteurs chimiques de CEP68 peuvent affecter sa fonction en ciblant le réseau de microtubules, ce qui est essentiel pour son rôle dans la cohésion et la fonction du centrosome. Le Peloruside A est un tel inhibiteur qui stabilise les microtubules, empêchant ainsi leur dépolymérisation. Cette stabilisation inhibe indirectement la CEP68 en modifiant l'instabilité dynamique des microtubules, un aspect critique de la fonction des microtubules que la CEP68 utilise pour maintenir l'intégrité des centrosomes. D'autre part, le Nocodazole et la Colchicine adoptent une approche opposée en se liant à la tubuline et en inhibant sa polymérisation en microtubules. Cette perturbation empêche l'organisation correcte des microtubules autour des centrosomes, inhibant ainsi indirectement la fonction de CEP68, qui ne peut maintenir la cohésion des centrosomes sans un réseau de microtubules intact.

Pour compléter l'arsenal des inhibiteurs de CEP68, la Vinblastine et la Vincristine se lient également à la tubuline, empêchant ainsi l'assemblage des microtubules. Cette action entrave indirectement la capacité du CEP68 à interagir avec les microtubules, ce qui est essentiel pour sa fonction de liaison avec le centrosome. De même, la griséofulvine, la podophyllotoxine et le parbendazole interfèrent avec la dynamique des microtubules en empêchant la polymérisation de la tubuline, perturbant ainsi le réseau de microtubules centrosomal et inhibant indirectement le rôle de la CEP68 dans la cohésion du centrosome. L'éribuline inhibe la phase de croissance des microtubules, ce qui entraîne une déstabilisation des structures microtubulaires et, par conséquent, inhibe indirectement la CEP68. La noscapine modifie la dynamique des microtubules sans affecter la polymérisation, mais cette modification est suffisante pour inhiber indirectement la CEP68 car elle affecte les fonctions des microtubules qui sont essentielles pour l'activité de la CEP68. Enfin, Monastrol inhibe spécifiquement la kinésine Eg5, qui est essentielle à l'intégrité du pôle du fuseau pendant la division cellulaire. En perturbant l'assemblage du fuseau, Monastrol inhibe indirectement CEP68, car la protéine dépend du bon fonctionnement des microtubules du fuseau pour maintenir la cohésion du centrosome.