Inhibiteurs CED-2

Les inhibiteurs courants de la CED-2 comprennent, entre autres, le PP 2 CAS 172889-27-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le dasatinib CAS 302962-49-8, le PF-562271 CAS 717907-75-0 et le saracatinib CAS 379231-04-6.

Les inhibiteurs chimiques de la CED-2 peuvent perturber efficacement les fonctions de la protéine en ciblant des kinases et des enzymes spécifiques qui sont essentielles pour ses voies de signalisation. PP2, Dasatinib, Saracatinib, Ponatinib, SU6656, AZD0530, AP24534 (Ponatinib), SKI-606 (Bosutinib) et WH-4-023 sont des inhibiteurs sélectifs des tyrosines kinases de la famille Src. Ces inhibiteurs empêchent les événements de phosphorylation nécessaires à l'activation des voies de signalisation en aval dans lesquelles CED-2 opère. En stoppant l'activité de la kinase, ces produits chimiques interfèrent avec la transduction du signal qui conduit généralement à des réponses cellulaires telles que la migration, la phagocytose et la réorganisation du cytosquelette, autant de processus dans lesquels la CED-2 est connue pour jouer un rôle essentiel. L'inhibition des kinases Src crée un blocage dans la cascade de signalisation, empêchant la CED-2 de remplir ses fonctions liées à l'adhésion et à la motilité cellulaires.

En outre, le LY294002 et le PF-562271 offrent d'autres possibilités d'inhibition de la CED-2 en ciblant d'autres nœuds dans les réseaux de signalisation. Le LY294002 inhibe les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), qui sont en amont de la signalisation de CED-2 et nécessaires à l'activation des voies intracellulaires qui conduisent à l'arrangement du cytosquelette d'actine et au mouvement des cellules. Le PF-562271 cible la kinase d'adhésion focale (FAK), une autre enzyme essentielle dans les voies qui précèdent la fonction de CED-2, en particulier dans la migration cellulaire et l'apoptose. L'inhibition de FAK par le PF-562271 perturbe la formation des adhésions focales, qui sont nécessaires pour que les cellules se fixent à la matrice extracellulaire et migrent, empêchant ainsi la CED-2 de s'engager dans les activités cellulaires qui lui sont associées. L'inhibition précise de ces kinases et enzymes garantit la suppression de l'activité de la CED-2 sans influencer les processus cellulaires non liés, ce qui démontre la spécificité nécessaire à une inhibition fonctionnelle.