Inhibiteurs CDP2

Les inhibiteurs courants de la CDP2 comprennent, entre autres, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, l'Indirubine-3'-monoxime CAS 160807-49-8, le SP600125 CAS 129-56-6, la 5-Iodotubercidine CAS 24386-93-4 et le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.

Les inhibiteurs chimiques de la CDP2 fonctionnent principalement par l'interruption des voies de signalisation et des événements de phosphorylation qui sont cruciaux pour l'activité de la protéine. L'Alsterpaullone et l'Indirubine-3'-monoxime peuvent inhiber les kinases cycline-dépendantes, qui font partie intégrante de la régulation du cycle cellulaire. L'arrêt de ces kinases peut perturber la phosphorylation et, par conséquent, l'activité de la CDP2. De même, SP600125 cible la c-Jun N-terminal kinase (JNK), une kinase qui peut modifier l'activité de divers facteurs de transcription, dont CDP2. L'inhibition de la JNK peut entraîner une diminution de l'activité de la CDP2 en entravant les processus de phosphorylation dont la CDP2 peut dépendre. La 5-Iodotubercidine augmente les niveaux intracellulaires d'adénosine, influençant l'activité de la kinase et réduisant potentiellement la phosphorylation des protéines qui interagissent avec la CDP2, conduisant à son inhibition fonctionnelle.

Dans la continuité de ce thème, le Ro-31-8220 et le H-89 exercent leurs effets en inhibant respectivement la protéine kinase C (PKC) et la protéine kinase A (PKA). Ces kinases sont responsables de la phosphorylation d'un large éventail de protéines, y compris celles impliquées dans la régulation de facteurs de transcription tels que CDP2. Par conséquent, leur inhibition peut entraîner une réduction de la fonction de CDP2. U0126 et PD98059, tous deux inhibiteurs de MEK, empêchent l'activation des MAP kinases ERK1/2, qui sont connues pour réguler les facteurs de transcription et pourraient donc inhiber la CDP2. De même, l'inhibiteur de ROCK Y-27632 peut affecter la dynamique du cytosquelette qui est liée à la régulation des facteurs de transcription, ce qui pourrait inhiber l'activité de la CDP2. Le SB203580, un inhibiteur de la MAP kinase p38, perturbe la phosphorylation des facteurs de transcription qui peuvent interagir avec l'activité de la CDP2 ou la contrôler. Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, entrave la voie de signalisation PI3K/AKT, qui joue un rôle essentiel dans la régulation de diverses protéines, y compris les facteurs de transcription, affectant ainsi la fonction de la CDP2. Enfin, la thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA et en augmentant les niveaux de calcium cytosolique, peut modifier les activités des kinases et des phosphatases dépendantes du calcium, ce qui peut inhiber la fonction de la CDP2 en modifiant l'état de phosphorylation des protéines associées.