Les inhibiteurs chimiques de Cdc42EP4 agissent en ciblant les mécanismes de régulation et les interactions qui contrôlent l'activité de sa protéine associée, Cdc42. NSC23766, ML141, CASIN, ZCL278 et ITX3 sont tous des inhibiteurs qui perturbent l'interaction entre Cdc42 et ses facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF), qui sont nécessaires à l'activation de Cdc42. Le NSC23766 y parvient en inhibant spécifiquement l'interaction entre Cdc42 et ses GEF, empêchant ainsi l'activation de Cdc42 et, par conséquent, l'inhibition de Cdc42EP4. La sécramine A bloque Cdc42 dans son état inactif lié au PIB, supprimant ainsi la fonction de Cdc42EP4, qui dépend de Cdc42 actif. De même, le ML141 est un inhibiteur compétitif qui empêche le GTP de se lier à Cdc42, ce qui entraîne une diminution des niveaux de Cdc42-GTP et une inhibition indirecte de Cdc42EP4. CASIN et ZCL278 fonctionnent tous deux sur le même principe; en perturbant l'interaction Cdc42-GEF, ils réduisent les niveaux de Cdc42 actif, affectant indirectement la fonction de Cdc42EP4. ITX3, ciblant un GEF connu sous le nom de Trio, diminue l'activation de Cdc42, inhibant ainsi indirectement la fonction de Cdc42EP4.
AZA1 empêche également l'interaction entre Cdc42 et les GEF, réduisant ainsi la quantité de Cdc42 liée au GTP et inhibant indirectement Cdc42EP4. CC0651 agit en inhibant l'interaction entre Cdc42 et les GEF, ce qui est essentiel pour l'activation de Cdc42 et, par extension, la fonction de Cdc42EP4. EHop-016 cible la kinase VRK2 associée à Cdc42 et, en inhibant VRK2, il affecte indirectement les voies de signalisation médiées par Cdc42, y compris celles impliquant Cdc42EP4. MBQ-167, un double inhibiteur de Rac et de Cdc42, agit en inhibant l'activité de Cdc42, perturbant ainsi les interactions fonctionnelles et la dynamique du cytosquelette d'actine médiées par Cdc42EP4.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Cette petite molécule inhibe l'interaction entre Cdc42 et ses facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF) spécifiques, qui sont essentiels à l'activation de Cdc42. En perturbant cette interaction, le NSC23766 inhibe indirectement la fonction de Cdc42EP4, car la forme active de Cdc42 liée au GTP est nécessaire pour que Cdc42EP4 exerce ses effets sur le cytosquelette d'actine. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur sélectif de Cdc42 qui inhibe de manière compétitive la liaison du GTP à Cdc42, inhibant ainsi indirectement Cdc42EP4 en empêchant son association avec Cdc42 actif. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe l'activation de Cdc42, inhibant ainsi fonctionnellement les actions en aval de Cdc42EP4 qui dépendent de la forme active de Cdc42. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Le ZCL278 inhibe directement l'interaction entre Cdc42 et ses GEF, ce qui entraînerait l'inhibition fonctionnelle de Cdc42EP4 en empêchant l'activation de sa GTPase partenaire Cdc42. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 inhibe spécifiquement Trio, un GEF pour Cdc42, ce qui entraîne une diminution de l'activation de Cdc42 et une inhibition fonctionnelle subséquente de Cdc42EP4, qui dépend de l'activité de Cdc42. | ||||||
AZA1 | 1071098-42-4 | sc-507497 | 10 mg | $600.00 | ||
L'AZA1 inhibe sélectivement Cdc42 en stabilisant l'état inactif lié au PIB, inhibant ainsi indirectement Cdc42EP4 en réduisant les niveaux de Cdc42-GTP actifs nécessaires à l'activité de Cdc42EP4. | ||||||