Inhibiteurs CD101

Les inhibiteurs courants de CD101 comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la calphostine C CAS 121263-19-2 et le Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Les inhibiteurs chimiques de CD101 comprennent une gamme de composés qui ciblent principalement l'activité de la protéine kinase C (PKC), qui joue un rôle dans la phosphorylation de CD101, un processus essentiel pour son activité fonctionnelle. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la PKC qui, à son tour, peut phosphoryler CD101, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle par un mécanisme de rétroaction qui régule les activités immunorégulatrices de CD101. La staurosporine et le bisindolylmaleimide I, deux inhibiteurs spécifiques de la PKC, empêchent la phosphorylation de CD101 en inhibant la kinase responsable de cette modification, ce qui inhibe directement l'activité de CD101. De même, la calphostine C et le Gö 6983 servent d'inhibiteurs de la PKC et empêchent donc la PKC de phosphoryler le CD101, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. Le Ro-31-8220, un autre inhibiteur de la PKC, empêche la phosphorylation des substrats de la PKC, y compris le CD101, ce qui inhibe directement la fonction de la protéine.

L'inhibition de CD101 est également obtenue par l'utilisation du chlorure de chélérythrine, de la sotrastaurine et de la ruboxistaurine. Le chlorure de chélérythrine inhibe le CD101 en empêchant la phosphorylation médiée par la PKC. La sotrastaurine, en inhibant sélectivement la PKC, bloque le processus de phosphorylation nécessaire à l'activation de CD101. La ruboxistaurine, qui inhibe sélectivement la PKCβ, entraîne une réduction de la phosphorylation et une inhibition subséquente de la fonction de CD101. L'enzastaurine fonctionne sur un principe similaire en inhibant la PKCβ, qui est impliquée dans la régulation de l'activité de CD101; l'inhibition de cette kinase entraîne l'inhibition de l'activité de CD101. Chacun de ces produits chimiques agit en interrompant la cascade de phosphorylation nécessaire à CD101 pour jouer son rôle dans le système immunitaire, ce qui garantit l'inhibition des fonctions régulatrices de CD101.