Inhibiteurs CCR-9
Les inhibiteurs courants du CCR-9 comprennent, entre autres, le triptolide CAS 38748-32-2, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la mitomycine C CAS 50-07-7, la camptothécine CAS 7689-03-4 et la 5-azacytidine CAS 320-67-2.
Les inhibiteurs du CCR-9 appartiennent à une classe de molécules conçues pour se lier sélectivement au récepteur de chimiokine 9 (CCR-9) et inhiber son action. Le CCR-9 est un récepteur couplé aux protéines G (GPCR) qui est impliqué dans les réponses chimiotactiques des cellules, ce qui signifie qu'il joue un rôle dans l'orientation de la migration des cellules vers des zones du corps où leur présence est signalée par un gradient de ligands de chimiokines. Le CCR-9, en particulier, possède un ligand spécifique connu sous le nom de CCL25 ou TECK (thymus-expressed chemokine). L'interaction entre le CCR-9 et son ligand est un élément essentiel du mécanisme par lequel certaines cellules sont guidées vers des tissus spécifiques, ce qui implique une cascade complexe de voies de signalisation intracellulaires après la liaison récepteur-ligand.
La découverte et le développement d'inhibiteurs du CCR-9 commencent généralement par l'identification de la structure du récepteur et la caractérisation de son domaine de liaison au ligand. Les chercheurs utilisent diverses techniques biochimiques et biophysiques, telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique, pour déterminer la structure tridimensionnelle du récepteur. Ces informations structurelles sont cruciales pour comprendre les interactions de liaison entre le CCR-9 et son ligand naturel, le CCL25. Grâce à ces connaissances, les scientifiques sont en mesure de concevoir de petites molécules capables d'imiter ou de bloquer l'interaction du ligand avec le récepteur. Ces molécules peuvent se lier de manière compétitive au site de liaison du ligand sur le CCR-9, ce qui empêche le ligand naturel de s'engager avec le récepteur et de déclencher une réponse cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il a été démontré que le triptolide inhibe la transcription d'un large éventail de gènes en interférant avec l'activité de l'ARN polymérase II et d'autres facteurs de transcription. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome. En inhibant l'activité du protéasome, il peut accroître le stress cellulaire et potentiellement réguler à la baisse l'expression de divers gènes, dont le CCR9. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomycine C forme des liaisons transversales dans l'ADN, inhibant la réplication et la transcription de l'ADN, ce qui pourrait réduire l'expression de plusieurs gènes. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine est un inhibiteur de la topoisomérase I qui provoque des lésions de l'ADN en stabilisant le complexe ADN-topoisomérase, ce qui peut réduire la transcription de divers gènes. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine s'incorpore dans l'ARN à la place de la cytidine et inhibe également les méthyltransférases de l'ADN, ce qui modifie les schémas d'expression des gènes. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La décitabine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui peut induire une hypométhylation de l'ADN et affecter l'expression des gènes. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante qui peut indirectement inhiber la transcription et, par conséquent, diminuer l'expression des gènes. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D inhibe l'activité de l'ARN polymérase en se liant à l'ADN, ce qui peut entraîner une diminution de la synthèse de l'ARNm et une régulation à la baisse de l'expression des gènes. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine est un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase II et III, empêchant la synthèse de l'ARNm et de l'ARN non codant, ce qui affecte l'expression des gènes. | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | $117.00 $335.00 $883.00 | 19 | |
Le SN-38 est le métabolite actif de l'irinotécan, un inhibiteur de la topoisomérase, capable d'inhiber la réplication et la transcription de l'ADN. | ||||||