Inhibiteurs CCDC47
Les inhibiteurs courants du CCDC47 comprennent, entre autres, la thapsigargin CAS 67526-95-8, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la brefdine A CAS 20350-15-6, l'acide cyclopiazonique CAS 18172-33-3 et l'eeyarestatine I CAS 412960-54-4.
Les inhibiteurs chimiques du CCDC47 peuvent perturber sa fonction par divers mécanismes qui affectent l'environnement du réticulum endoplasmique (RE) dans lequel le CCDC47 opère. La thapsigargin et l'acide cyclopiazonique sont des inhibiteurs de la pompe SERCA qui provoquent une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, ce qui peut dépasser la capacité de liaison au calcium de CCDC47, conduisant à son inhibition fonctionnelle. Cette perturbation de l'homéostasie calcique est importante car CCDC47 joue un rôle dans le maintien de cet équilibre au sein du RE. La tunicamycine, en inhibant la glycosylation liée à l'azote, peut empêcher le CCDC47 de se replier et de mûrir correctement, ce qui est essentiel pour sa fonction. Cela conduit à un mauvais repliement potentiel et à une inhibition fonctionnelle de la protéine. La Brefeldine A, par son inhibition du facteur ADP-ribosylation, bloque le transport ER-to-Golgi, un processus dans lequel CCDC47 est impliqué, inhibant ainsi indirectement sa fonction en perturbant la voie de trafic des protéines.
En outre, l'eeyarestatine I, en inhibant la dégradation associée au RE, pourrait provoquer une accumulation de protéines mal repliées dans le RE, ce qui perturberait l'environnement fonctionnel du CCDC47. Ceapin-A7, GSK2606414 et MKC-3946 ciblent différents régulateurs de la réponse aux protéines non pliées (UPR), tels que ATF6α, PERK et IRE1α, respectivement. Comme CCDC47 fait partie de l'UPR, l'inhibition de ces voies peut conduire à son inhibition fonctionnelle en altérant la réponse au stress du RE. L'azoramide, qui module les niveaux de stress ER, peut rendre CCDC47 fonctionnellement redondant en atténuant les conditions nécessitant son activité. Le salubrinal et le guanabenz ciblent la voie de phosphorylation eIF2α qui, lorsqu'elle est inhibée, exacerbe le stress du RE et peut compromettre le rôle du CCDC47 dans l'amélioration des conditions de repliement des protéines. L'inhibition par Sephin1 de la sous-unité PPP1R15A induite par le stress, qui déphosphoryle eIF2α, interfère avec la voie de réponse au stress de CCDC47, conduisant à son inhibition fonctionnelle car elle perturbe le rôle de la protéine dans la réponse au stress cellulaire lié au repliement des protéines dans le RE. Chaque inhibiteur cible des aspects spécifiques de la fonction du RE, affectant ainsi l'activité de CCDC47 par son implication dans ces voies.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui perturbe l'homéostasie du calcium dans le réticulum endoplasmique (RE). On sait que le CCDC47 est impliqué dans la liaison du calcium dans le RE. En inhibant la pompe SERCA, la thapsigargin provoque une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, ce qui peut conduire à une inhibition fonctionnelle de CCDC47 en dépassant sa capacité de liaison au calcium et en perturbant sa fonction de maintien de l'homéostasie calcique. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote dans le RE. Comme CCDC47 est une protéine résidant dans le RE qui peut nécessiter une glycosylation correcte pour sa fonction, la tunicamycine peut inhiber CCDC47 en empêchant son repliement et sa maturation corrects, ce qui entraîne un mauvais repliement potentiel et une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le transport de l'ER vers le Golgi en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation (ARF). Étant donné que le CCDC47 est impliqué dans le trafic des protéines au sein du compartiment intermédiaire ER-Golgi, l'action de la Brefeldine A pourrait conduire à l'inhibition fonctionnelle du CCDC47 en bloquant les voies de trafic essentielles à sa fonction. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acide cyclopiazonique est un autre inhibiteur des pompes SERCA. Comme la thapsigargin, l'acide cyclopiazonique peut entraîner une perturbation de l'homéostasie calcique et éventuellement provoquer une inhibition fonctionnelle du CCDC47 en perturbant les processus calcium-dépendants qui lui sont associés dans le RE. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatine I inhibe la dégradation associée au réticulum endoplasmique (ERAD) en bloquant l'ATPase p97 et l'enzyme de désubiquitination USP14. Étant donné que le CCDC47 est impliqué dans le repliement des protéines et le contrôle de la qualité au sein du RE, l'inhibition de l'ERAD pourrait provoquer une accumulation de protéines mal repliées, inhibant potentiellement l'activité du CCDC47 en perturbant son environnement fonctionnel. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
GSK2606414 inhibe PERK, un capteur de stress ER qui fait partie de la voie UPR. CCDC47 joue un rôle dans la gestion du stress du RE, et l'inhibition de PERK pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle de CCDC47 en empêchant son implication dans la réponse adaptative au stress du RE. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal inhibe sélectivement la déphosphorylation de l'eIF2α. L'inhibition de la déphosphorylation de l'eIF2α peut exacerber le stress du RE et potentiellement conduire à une inhibition fonctionnelle du CCDC47 en altérant son rôle dans l'amélioration des conditions de repliement des protéines dans le RE. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Le guanabenz cible également la voie eIF2α en empêchant sa déphosphorylation, contribuant ainsi au stress du RE. En augmentant le stress du RE, le guanabenz pourrait inhiber fonctionnellement le CCDC47 en dépassant sa capacité à traiter les protéines mal repliées et à maintenir l'homéostasie cellulaire. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
Sephin1 inhibe sélectivement la PPP1R15A induite par le stress, une sous-unité de la protéine phosphatase 1 qui déphosphoryle l'eIF2α. En inhibant cette voie, Sephin1 pourrait provoquer une inhibition fonctionnelle de CCDC47 car elle pourrait interférer avec son rôle dans la réponse au stress cellulaire associé au repliement des protéines dans le RE. | ||||||