CCDC28B Activateurs
Les activateurs courants du CCDC28B comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la caliculine A CAS 101932-71-2.
Les activateurs du gène CCDC28B feraient référence à un groupe de composés qui augmentent l'activité de la protéine codée par le gène CCDC28B. En supposant qu'une telle classe existe, la première étape de l'identification de ces activateurs consisterait à déployer des techniques de criblage à haut débit (HTS). Ce processus permet de passer au crible de vastes bibliothèques de composés chimiques afin de découvrir des molécules capables d'augmenter l'activité du gène CCDC28B. Ces criblages utilisent généralement des essais cellulaires ou in vitro qui peuvent détecter des changements dans la fonction de la protéine, souvent grâce à des rapporteurs fluorescents ou luminescents qui réagissent aux niveaux d'activité de la protéine. Les composés qui produisent une augmentation mesurable et reproductible du signal correspondant à l'activité de la protéine sont retenus pour une étude plus approfondie. Ensuite, des essais secondaires sont effectués pour confirmer la spécificité des effets des composés sur CCDC28B.
Après avoir identifié les activateurs potentiels, la phase suivante consiste à comprendre l'interaction entre ces molécules et la protéine CCDC28B. Des techniques de biologie structurale, telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique, peuvent être utilisées pour visualiser la liaison des activateurs à la protéine au niveau atomique. Ces informations sont inestimables car elles permettent d'identifier les sites de liaison clés et les changements de conformation de la protéine qui entraînent une augmentation de l'activité. Parallèlement, des essais biophysiques, tels que la résonance plasmonique de surface (SPR) et la calorimétrie de titrage isotherme (ITC), sont utilisés pour quantifier la cinétique de liaison et l'affinité des activateurs pour la protéine. Ces études donnent un aperçu de la rapidité et de la force avec lesquelles les activateurs s'associent à la protéine. En outre, des études de relation structure-activité (SAR) sont mises en œuvre pour optimiser la structure chimique de l'activateur afin d'en améliorer l'efficacité et la sélectivité. Les chimistes synthétisent des analogues des composés actifs, en modifiant méthodiquement des parties de la molécule et en mesurant les changements qui en résultent dans l'activité de la CCDC28B.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un diterpène qui fonctionne comme un activateur de l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevé renforce l'activité de la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler divers substrats susceptibles d'interagir avec CCDC28B, influençant ainsi son rôle dans la ciliogenèse et l'organisation du cytosquelette en modifiant la localisation cellulaire et la fonction des protéines associées à CCDC28B. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX (3-Isobutyl-1-méthylxanthine) agit comme un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, entraînant une augmentation de l'AMPc intracellulaire en empêchant sa dégradation. Cette augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, qui peut moduler les substrats dans les voies de la ciliogenèse, affectant ainsi indirectement la fonction de CCDC28B dans la formation et le maintien des cils. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4 qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. En augmentant l'AMPc, le Rolipram active indirectement la PKA, qui peut phosphoryler des protéines qui interagissent avec CCDC28B ou le régulent, ce qui pourrait renforcer le rôle de CCDC28B dans les fonctions ciliaires et la dynamique du cytosquelette. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A), qui empêche la déphosphorylation des protéines. En inhibant PP1 et PP2A, les états de phosphorylation des protéines impliquées dans la ciliogenèse peuvent être maintenus, soutenant potentiellement la fonction de CCDC28B dans la formation et la stabilité des cils en modulant l'état de phosphorylation des protéines associées ou de CCDC28B lui-même. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, comme l'acide okadaïque, est un inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. En inhibant ces phosphatases, la caliculine A peut maintenir la phosphorylation des protéines ciliaires, ce qui pourrait indirectement renforcer la fonction de CCDC28B dans l'assemblage et le maintien ciliaire en modifiant la dynamique de phosphorylation au sein des voies ciliaires. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA, entraînant la phosphorylation de substrats impliqués dans la ciliogenèse. L'augmentation de l'activité de la PKA due à la db-cAMP peut indirectement augmenter la fonction de CCDC28B dans la structure et la fonction ciliaire. | ||||||