Inhibiteurs CBP β

Les inhibiteurs β de la CBP les plus courants comprennent, entre autres, le zinc CAS 7440-66-6, la fisétine CAS 528-48-3, le 3,4-Dihydroxyphenyl Ethanol CAS 10597-60-1, le gingérol CAS 23513-14-6 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.

Les inhibiteurs de CBP β sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine CBP β, une variante de la famille des protéines liant le CREB (CBP). Les protéines CBP sont des coactivateurs multifonctionnels impliqués dans la régulation de l'expression des gènes, où elles jouent un rôle essentiel dans la modulation de la transcription en interagissant avec divers facteurs de transcription et composants de la machinerie transcriptionnelle. On pense que le CBP β, en particulier, est impliqué dans la régulation des gènes qui répondent aux voies de signalisation cellulaires, y compris celles qui régissent la croissance cellulaire, la différenciation et d'autres processus cellulaires essentiels. Les inhibiteurs de la CBP β sont développés pour perturber la capacité de la protéine à interagir avec les facteurs de transcription ou ses activités enzymatiques, modulant ainsi son rôle dans la régulation des gènes et affectant les fonctions cellulaires en aval.Le développement d'inhibiteurs de la CBP β implique une compréhension détaillée de la structure de la protéine et de son interaction avec d'autres composants moléculaires au sein de la cellule. Des techniques de biologie structurale telles que la cristallographie aux rayons X, la cryo-microscopie électronique et la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) sont utilisées pour élucider la configuration tridimensionnelle de la CBP β, révélant les domaines spécifiques et les sites de liaison qui sont cruciaux pour sa fonction. Ces informations structurelles sont essentielles pour identifier les cibles potentielles de la protéine qui peuvent être bloquées par de petites molécules. Des outils informatiques, notamment l'amarrage moléculaire et le criblage virtuel, sont utilisés pour identifier les composés candidats qui peuvent se lier avec une grande affinité à ces sites, inhibant ainsi efficacement l'activité de la protéine. Une fois les inhibiteurs potentiels identifiés, ils sont synthétisés et soumis à une série d'essais biochimiques pour évaluer leurs propriétés de liaison, leur spécificité et leur puissance inhibitrice. Grâce à des cycles itératifs d'optimisation, y compris des modifications de la structure chimique pour améliorer l'affinité de la liaison et la sélectivité, ces inhibiteurs sont affinés pour une plus grande efficacité. L'étude des inhibiteurs de CBP β fournit des informations précieuses sur le rôle de CBP β dans la régulation des gènes et aide à élucider les mécanismes plus larges par lesquels les coactivateurs transcriptionnels influencent les processus cellulaires et l'expression des gènes.