Inhibiteurs cathepsin 8

Les inhibiteurs courants de la cathepsine 8 comprennent, entre autres, l'E-64 CAS 66701-25-5, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5, le CA-074 CAS 134448-10-5, l'Odanacatib CAS 603139-19-1 et le Z-FA-FMK CAS 197855-65-5.

Les inhibiteurs de la cathepsine 8 représentent une classe de composés conçus pour moduler l'activité de la cathepsine 8, membre de la famille des peptidases C1. La cathepsine 8 fonctionne comme une protéase à cystéine lysosomale avec des activités d'endopeptidase et d'exopeptidase, jouant un rôle crucial dans le renouvellement des protéines. En outre, la cathepsine 8 est connue comme sécrétase de la protéine précurseur de l'amyloïde, participant à la transformation protéolytique de la protéine précurseur de l'amyloïde (APP). La transformation protéolytique incomplète de l'APP a été impliquée dans la maladie d'Alzheimer, un trouble neurodégénératif. Les inhibiteurs directs tels que l'E-64, la leupeptine, le CA-074, l'Odanacatib, le Z-FA-FMK et d'autres ciblent la cathepsine 8 en inhibant son activité de protéase à cystéine. Ces composés perturbent le renouvellement des protéines lysosomales et le traitement de l'APP, en altérant les fonctions endopeptidase et exopeptidase. Par exemple, le CA-074 inhibe spécifiquement la cathepsine 8, perturbant son activité de cystéine protéase et pouvant avoir un impact sur la pathogénie liée à la maladie d'Alzheimer en modulant le traitement de l'APP.

Les inhibiteurs indirects tels que FYDM-MA, NSC 687852, Wortmannin et U0126 influencent l'activité de la cathepsine 8 en ciblant des voies de signalisation spécifiques. Le FYDM-MA interfère avec la voie mTOR, le NSC 687852 module la voie de signalisation JNK, la Wortmannine influence la voie PI3K/Akt et l'U0126 a un impact sur la voie de signalisation MAPK/ERK. Ces composés affectent indirectement la cathepsine 8, modifiant le renouvellement des protéines lysosomales et le traitement de l'APP, ce qui pourrait contribuer à la compréhension des mécanismes de la maladie d'Alzheimer. L'interaction complexe de ces inhibiteurs met en évidence le réseau de régulation complexe impliquant la cathepsine 8 et son rôle dans les processus cellulaires, en particulier dans le contexte des maladies neurodégénératives.