Structure moléculaire de Z-FA-FMK, Numéro CAS: 197855-65-5
Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5)
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Noms alternatifs:
Z-Phe-Ala fluoromethyl ketone
Application(s):
Z-FA-FMK inhibe les caspases effectrices, mais pas les caspases initiatrices 75220in vitro95064, et supprime certaines formes d'apoptose.
Numéro CAS:
197855-65-5
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
386.42
Formule Moléculaire:
C21H23FN2O4
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Z-FA-FMK est un inhibiteur irréversible des protéases à cystéine, telles que les cathepsines B, L et S, qui ne nécessitent pas de résidu Asp P1. Ce composé a également inhibé la papaïne et la cruzaïne. Il a été démontré que Z-FA-FMK inhibe sélectivement les caspases 2, 3, 6 et 7 effectrices sans affecter les caspases 8 et 10 initiatrices, tout en présentant une toxicité minimale pour les cellules mammaliennes normales in vitro. En raison de la spécificité de la caspase effectrice de Z-FA-FMK, le composé a été enregistré pour inhiber certaines formes d'apoptose médiée par la caspase. Le composé a été observé comme étant efficace dans l'inactivation dépendante du temps des isozymes de la cathepsine B dans un certain nombre de tissus. Des études montrent que l'activité de type cathepsine B joue un rôle dans la cascade de destruction protéolytique du cartilage. Z-FA-FMK est un inhibiteur de la cathepsine H.
Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5) Références
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- Activation par l'ester de phorbol d'une cascade protéolytique capable d'activer le facteur de croissance transformant latent bêta-L, processus initié par l'exocytose de la cathepsine B. | Guo, M., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14829-37. PMID: 11815600
- Z-FA-fmk inhibe les caspases effectrices mais pas les caspases initiatrices 8 et 10, et démontre que les nouvelles molécules anticancéreuses liées aux rétinoïdes induisent l'apoptose par la voie intrinsèque. | Lopez-Hernandez, FJ., et al. 2003. Mol Cancer Ther. 2: 255-63. PMID: 12657720
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- Inactivation des protéases à thiol par les peptidyl diazométhylcétones. | Shaw, E. and Green, GD. 1981. Methods Enzymol. 80 Pt C: 820-6. PMID: 7043207
- Structure cristalline de la cruzaïne: une cible thérapeutique pour la maladie de Chagas. | McGrath, ME., et al. 1995. J Mol Biol. 247: 251-9. PMID: 7707373
- Les peptides-fluorométhylcétones arrêtent la réplication intracellulaire et la transmission intercellulaire de Trypanosoma cruzi. | Harth, G., et al. 1993. Mol Biochem Parasitol. 58: 17-24. PMID: 8459830
- Suppression différentielle par les inhibiteurs de protéase et les cytokines de l'apoptose induite par la p53 de type sauvage et les agents cytotoxiques. | Lotem, J. and Sachs, L. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 12507-12. PMID: 8901612
- Isolement et quantification du fluoroacétate dans les tissus de rats, après administration de Z-Phe-Ala-CH2-F, un inhibiteur de protéase peptidyl fluorométhylcétone. | Eichhold, TH., et al. 1997. J Pharm Biomed Anal. 16: 459-67. PMID: 9589405
Inhibiteur de:
α2ML1, AGA, C9orf82, caspase-2, caspase-3, caspase-6, caspase-7, Cathepsin, cathepsin 8, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin J, cathepsin L, cathepsin M, cathepsin Q, cathepsin S, Chemical et Peptide Caspase, Chymostatin, CST, cystatin 12, cystatin 13, cystatin B, cystatin C, Cystatin D, cystatin SN, Granzyme, granzyme D, granzyme F, Kex2, mCST E2, POP2, Protease, PRSS35, SPCS3, stefin A1L1, stefin A2l1, et stefin A3L1.Activateur de:
bectenecin, EG433016, et Ocathepsin.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Z-FA-FMK, 1 mg | sc-201303 | 1 mg | $125.00 | |||
Z-FA-FMK, 5 mg | sc-201303A | 5 mg | $365.00 |