CaSR Activateurs
Les activateurs CaSR courants comprennent, sans s'y limiter, le chlorhydrate de Cinacalcet CAS 364782-34-3, le chlorhydrate de R 568 CAS 177172-49-5, l'AC-265347 CAS 1253901-26-6, le chlorure de strontium CAS 10476-85-4 et le chlorhydrate de Calindol CAS 729610-18-8.
Les activateurs du récepteur de détection du calcium (CaSR) constituent une classe unique de composés principalement caractérisés comme des calcimimétiques. Ces activateurs jouent un rôle crucial dans la modulation de la fonction du CaSR, un récepteur couplé à la protéine G (GPCR) qui joue un rôle essentiel dans le maintien de l'homéostasie du calcium dans le corps humain. Le CaSR est principalement exprimé dans les glandes parathyroïdes et les reins, où il détecte les changements dans les concentrations de calcium extracellulaire et régule en conséquence la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne et la réabsorption rénale du calcium. Le principal mécanisme d'action des activateurs du CaSR implique une modulation allostérique du récepteur. Des composés comme le Cinacalcet, le NPS R-568 et l'Evocalcet se lient aux sites allostériques du CaSR, distincts du site orthostérique de liaison au calcium. Cette liaison augmente la sensibilité du récepteur au calcium extracellulaire, conduisant à son activation même à des niveaux de calcium inférieurs. Cette activation entraîne généralement l'inhibition de la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne, réduisant ainsi le taux de calcium sérique.
La diversité chimique au sein de ce groupe va des petites molécules aux composés à base de peptides. Les petites molécules telles que Calhex 231 et GSK3004774 offrent l'avantage d'une biodisponibilité orale et d'un ciblage sélectif des récepteurs. D'autre part, les activateurs à base de peptides comme l'AMG 416 (Etalcalcetide) offrent une spécificité et une puissance élevées dans l'activation des récepteurs. Le développement de nouveaux composés tels que le JTT-305/MK-5442 continue d'élargir le paysage pharmacologique des activateurs du CaSR. Leur développement souligne une tendance significative dans la découverte de médicaments, qui se concentre sur la modulation précise de l'activité des récepteurs pour atteindre les résultats souhaités. Dans l'ensemble, les activateurs du CaSR représentent une avancée cruciale dans notre compréhension et notre capacité à moduler la fonction des RCPG, en particulier dans l'homéostasie du calcium et les troubles qui y sont liés.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinacalcet Hydrochloride | 364782-34-3 | sc-207438 | 10 mg | $230.00 | 7 | |
Le chlorhydrate de cinacalcet agit comme un puissant modulateur allostérique du récepteur de détection du calcium (CaSR), en influençant sa dynamique conformationnelle. En stabilisant l'état actif du CaSR, il augmente la sensibilité du récepteur aux niveaux de calcium extracellulaire. Cette modulation modifie les voies de signalisation en aval, en particulier celles qui impliquent la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne et l'homéostasie du calcium. Son profil d'interaction unique permet une régulation nuancée des réponses cellulaires aux fluctuations du calcium. | ||||||
R 568 hydrochloride | 177172-49-5 | sc-361302 sc-361302A | 10 mg 50 mg | $210.00 $860.00 | 4 | |
Le chlorhydrate de R 568 sert d'amplificateur allostérique sélectif du récepteur de détection du calcium (CaSR), favorisant son activation par le biais d'interactions moléculaires distinctes. Ce composé présente une affinité de liaison unique qui permet d'ajuster avec précision la réponse du récepteur aux ions calcium, influençant ainsi les cascades de signalisation intracellulaires. Ses propriétés cinétiques facilitent l'activation rapide du récepteur, conduisant à une modulation accrue des voies liées au calcium, ce qui souligne son rôle dans la régulation du calcium cellulaire. | ||||||
AC-265347 | 1253901-26-6 | sc-364395 sc-364395A | 5 mg 25 mg | $87.00 $370.00 | 1 | |
L'AC-265347 est un puissant modulateur du récepteur de détection du calcium (CaSR), qui présente un mécanisme d'action unique grâce à des sites de liaison allostérique spécifiques. Ce composé s'engage dans des interactions moléculaires distinctives qui stabilisent la conformation active du récepteur, amplifiant ainsi sa sensibilité aux niveaux de calcium extracellulaire. La cinétique dynamique du composé permet une activation rapide du récepteur, influençant les voies de signalisation en aval et contribuant à la régulation complexe de l'homéostasie du calcium dans les cellules. | ||||||
Strontium chloride | 10476-85-4 | sc-258180 | 5 g | $100.00 | ||
Le chlorure de strontium agit comme un modulateur sélectif du récepteur de détection du calcium (CaSR), caractérisé par sa capacité à imiter les ions calcium en termes d'affinité de liaison. Ce composé facilite des interactions ioniques uniques qui renforcent l'activation du récepteur, favorisant un changement de conformation qui influence les cascades de signalisation intracellulaires. Ses propriétés de solubilité distinctes permettent une diffusion efficace dans les systèmes biologiques, ce qui a un impact sur la réactivité du récepteur aux concentrations fluctuantes de calcium et sur la modulation de la dynamique du calcium cellulaire. | ||||||
Calindol hydrochloride | 729610-18-8 | sc-211006 | 10 mg | $400.00 | 8 | |
Le calindol est un agent calcimimétique qui agit sur le CaSR, en augmentant sa réponse aux ions calcium extracellulaires et en activant le récepteur. | ||||||
Calhex 231 | 652973-93-8 | sc-207394 | 5 mg | $340.00 | 16 | |
Calhex 231 est un agent calcimimétique non peptidique qui active sélectivement le CaSR, augmentant sa réponse au calcium extracellulaire. | ||||||