Date published: 2025-9-7

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R 568 hydrochloride (CAS 177172-49-5)

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Noms alternatifs:
R 568 hydrochloride is also known as Tecalcet Hydrochloride.
Application(s):
R 568 hydrochloride est un activateur et un agoniste allostérique du récepteur de détection du calcium par modulation allostérique positive.
Numéro CAS:
177172-49-5
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
340.29
Formule Moléculaire:
C18H22ClNO•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de R 568 est un activateur et un agoniste allostérique du CaSR (récepteur de détection du calcium) par modulation allostérique positive. Le chlorhydrate de R 568 présente une activité calcimimétique. Le chlorhydrate de R 568 a la capacité de restaurer la fonction des mutants hCaSR responsables de l'hypercalcémie hypocalciurique familiale (HCF) et de l'hyperparathyroïdie néonatale sévère (HNSP). Le chlorhydrate de R 568 exerce un effet suppressif sur la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne (PT). Le chlorhydrate de R 568, poudre cristalline blanche, se dissout facilement dans l'eau et l'éthanol. En tant qu'inhibiteur des canaux calciques, il empêche l'entrée du calcium dans les cellules. Par conséquent, les niveaux de calcium intracellulaire diminuent, ce qui entraîne divers effets sur la fonction cellulaire. L'un des effets notables est l'inhibition de la libération de neurotransmetteurs, y compris le glutamate, qui finit par réduire l'excitabilité des neurones.


R 568 hydrochloride (CAS 177172-49-5) Références

  1. NPS R-568: un composé calcimimétique de type II qui agit sur le récepteur du calcium des cellules parathyroïdiennes des rats pour réduire les niveaux plasmatiques de l'hormone parathyroïdienne et du calcium.  |  Fox, J., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 473-9. PMID: 10411552
  2. Effet du calcimimétique R-568 [3-(2-chlorophényl)-N-((1R)-1-(3-méthoxyphényl)éthyl)-1-propanamine] sur la correction des mutations inactivantes du récepteur humain de détection du calcium.  |  Lu, JY., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 775-86. PMID: 19759318
  3. Répertoire de sept récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G des cellules gastriques de la ghréline.  |  Engelstoft, MS., et al. 2013. Mol Metab. 2: 376-92. PMID: 24327954
  4. L'acétylcholine protège les artères mésentériques contre les lésions dues à l'hypoxie/réoxygénation en inhibant le récepteur de détection du calcium.  |  Zhao, M., et al. 2015. J Pharmacol Sci. 127: 481-8. PMID: 25922231
  5. Caractérisation transcriptionnelle et fonctionnelle du répertoire des récepteurs couplés aux protéines G des cellules somatostatiques gastriques.  |  Egerod, KL., et al. 2015. Endocrinology. 156: 3909-23. PMID: 26181106
  6. Une nouvelle méthode basée sur la bioluminescence pour étudier l'absorption des acides biliaires dans les cellules vivantes.  |  Ticho, AL., et al. 2018. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 315: G529-G537. PMID: 29927324
  7. Effet vasodilatateur du calcimimétique R-568 sur les lits vasculaires mésentériques de rats normotendus (WKY) et spontanément hypertendus (SHR). Implication potentielle des cellules musculaires lisses vasculaires (vSMC).  |  Di Pietro, N., et al. 2018. PLoS One. 13: e0202354. PMID: 30092054
  8. La croissance des axones sensoriels nécessite l'intégration spatio-temporelle des signaux CaSR et TrkB.  |  Markworth, R., et al. 2019. J Neurosci. 39: 5842-5860. PMID: 31123102
  9. Le récepteur de détection du calcium: Une nouvelle cible pour le traitement et la prophylaxie de la diarrhée induite par le neratinib.  |  Lysyy, T., et al. 2019. Pharmacol Res Perspect. 7: e00521. PMID: 31523434
  10. Le calcimimétique R-568 atténue le vasospasme induit par l'hémorragie sous-arachnoïdienne par le biais de la voie de signalisation PI3K/Akt/eNOS dans le modèle de rat.  |  Güleç, İ., et al. 2021. Brain Res. 1765: 147508. PMID: 33930376
  11. L'agoniste R568 du récepteur de détection du calcium (CaSR) inhibe la motilité de l'intestin grêle des souris par des mécanismes neuronaux et non neuronaux.  |  Guo, Y., et al. 2021. Food Funct. 12: 11926-11937. PMID: 34739536
  12. Le composé calcimimétique NPS R-568 supprime la prolifération des cellules parathyroïdiennes chez les rats souffrant d'insuffisance rénale. Contrôle de la croissance des cellules parathyroïdiennes par un récepteur du calcium.  |  Wada, M., et al. 1997. J Clin Invest. 100: 2977-83. PMID: 9399943
  13. Modélisation des effets mixtes de la réponse pharmacodynamique à l'agent calcimimétique R-568.  |  Lalonde, RL., et al. 1999. Clin Pharmacol Ther. 65: 40-9. PMID: 9951429

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

R 568 hydrochloride, 10 mg

sc-361302
10 mg
$210.00

R 568 hydrochloride, 50 mg

sc-361302A
50 mg
$860.00