caspase-3 Activateurs
Les activateurs courants de la caspase-3 comprennent, sans s'y limiter, le cisplatine CAS 15663-27-1, la staurosporine CAS 62996-74-1, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, la camptothécine CAS 7689-03-4 et le taxol CAS 33069-62-4.
Les activateurs de la caspase-3 constituent un groupe diversifié de composés chimiques qui jouent un rôle crucial dans l'initiation ou l'accélération de l'activité de la caspase-3, une enzyme étroitement impliquée dans le processus d'apoptose, ou mort cellulaire programmée. Ces activateurs vont des inhibiteurs de protéines kinases, comme la staurosporine, aux intercalateurs d'ADN, comme la doxorubicine. Bien qu'ils varient considérablement dans leurs structures chimiques et leurs mécanismes d'action primaires, leur résultat final est souvent similaire: l'activation de la caspase-3, généralement via l'une des voies d'apoptose, qu'elle soit intrinsèque ou extrinsèque. Par exemple, des composés comme l'étoposide et la camptothécine exercent leurs effets en inhibant les enzymes responsables du maintien de la topologie de l'ADN, ce qui entraîne des lésions de l'ADN qui déclenchent une cascade conduisant à l'activation de la caspase-3. D'autre part, des produits chimiques tels que la thapsigargin perturbent l'homéostasie du calcium dans les cellules, induisant une réponse au stress qui aboutit à l'activation de la caspase-3.
Bien que les mécanismes primaires puissent différer, il existe certaines voies communes par lesquelles ces produits chimiques opèrent. De nombreux activateurs de la caspase-3 fonctionnent en provoquant des lésions mitochondriales, qui libèrent des facteurs pro-apoptotiques comme le cytochrome c dans le cytosol. D'autres, comme l'arsénite de sodium et le bortézomib, provoquent un stress cellulaire en induisant respectivement un stress oxydatif et une perturbation de l'homéostasie des protéines. Ces signaux de stress convergent souvent vers une série de voies de signalisation qui conduisent à l'activation de caspases initiatrices, telles que la caspase-9 dans la voie intrinsèque. Ces caspases initiatrices clivent et activent ensuite les caspases exécutrices comme la caspase-3. Comprendre les nuances de la manière dont chaque activateur engage ces voies fournit des informations précieuses sur les mécanismes cellulaires qui sous-tendent l'apoptose et l'activation de la caspase-3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dihydrolipoic acid | 462-20-4 | sc-207581 sc-207581B sc-207581A sc-207581C | 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $36.00 $68.00 $107.00 $383.00 | 5 | |
L'acide dihydrolipoïque agit comme un modulateur unique de la caspase-3, caractérisé par sa capacité à former des liaisons covalentes transitoires avec des groupes thiol clés de l'enzyme. Cette interaction entraîne un changement de conformation qui améliore l'accessibilité du substrat. Les analyses cinétiques révèlent un profil de réaction non linéaire, ce qui souligne sa capacité à influencer les taux de renouvellement de l'enzyme. En outre, sa double solubilité dans les environnements aqueux et lipidiques facilite les interactions polyvalentes au sein des voies cellulaires. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
Induit un stress oxydatif et perturbe l'équilibre redox dans la cellule, ce qui entraîne des lésions mitochondriales et l'activation de la caspase-3. | ||||||
PETCM | 10129-56-3 | sc-202279 sc-202279A | 10 mg 50 mg | $31.00 $84.00 | ||
Le PETCM se distingue en tant que modulateur de la caspase-3 par sa capacité à interagir sélectivement avec le site actif de l'enzyme, en favorisant un effet allostérique unique. Cette interaction modifie la conformation de l'enzyme, améliorant ainsi son efficacité catalytique. Les études cinétiques révèlent un mécanisme de réaction complexe, suggérant de multiples états de liaison. En outre, la nature amphiphile du PETCM lui permet de s'engager dans diverses interactions moléculaires, influençant efficacement les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Ce composé perturbe l'homéostasie du calcium en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui induit un stress du réticulum endoplasmique et active la caspase-3. | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
La lonidamine fonctionne comme un modulateur de la caspase-3 en s'engageant dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques avec des résidus clés dans le site actif de l'enzyme. Cette liaison induit des changements de conformation qui stabilisent le complexe enzyme-substrat, influençant ainsi la cinétique de la réaction. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent les interactions avec les membranes lipidiques, ce qui peut affecter la fluidité des membranes et modifier la dynamique des signaux cellulaires. La capacité du composé à moduler l'activité enzymatique par ces voies met en évidence son rôle complexe dans les processus cellulaires. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
Le K 858 agit comme un modulateur de la caspase-3 en interagissant sélectivement avec le site actif de l'enzyme, favorisant un changement de conformation unique qui améliore l'affinité du substrat. Ce composé présente des interactions électrostatiques distinctes qui peuvent influencer l'efficacité catalytique de l'enzyme. En outre, ses régions hydrophobes peuvent interagir avec les environnements lipidiques environnants, ce qui peut avoir un impact sur l'intégrité des membranes et les voies de communication cellulaires. Le comportement nuancé du K 858 souligne son rôle complexe dans les réseaux biochimiques. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
Induit la perméabilisation de la membrane mitochondriale, ce qui libère des facteurs pro-apoptotiques comme le cytochrome c dans le cytoplasme, conduisant à l'activation de la caspase-3. | ||||||
Apoptosis Activator 2 | 79183-19-0 | sc-202956 | 5 mg | $92.00 | 2 | |
L'activateur d'apoptose 2 fonctionne comme un puissant activateur de la caspase-3, en s'engageant dans des interactions de liaison spécifiques qui stabilisent la conformation active de l'enzyme. Ce composé facilite le clivage de substrats clés en améliorant la cinétique de la réaction, grâce à ses motifs structurels uniques. Sa capacité à former des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes avec des résidus proches peut moduler l'activité de l'enzyme, influençant les voies de signalisation apoptotiques et l'homéostasie cellulaire. | ||||||
CIL-102 | 479077-76-4 | sc-214722 | 10 mg | $217.00 | ||
CIL-102 agit comme un modulateur sélectif de la caspase-3, favorisant son activation par le biais d'interactions allostériques uniques qui améliorent l'affinité du substrat. Ce composé présente des propriétés cinétiques distinctes, accélérant l'efficacité catalytique de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles permettent des interactions électrostatiques spécifiques, qui peuvent modifier la dynamique conformationnelle de la caspase-3, influençant ainsi les processus apoptotiques en aval et les réseaux de signalisation cellulaire. | ||||||
Prodigiosin | 82-89-3 | sc-202298 sc-202298A | 500 µg 2.5 mg | $362.00 $1249.00 | 5 | |
La prodigiosine fonctionne comme un puissant modulateur de la caspase-3, en s'engageant dans des interactions moléculaires uniques qui stabilisent la conformation active de l'enzyme. Ses régions hydrophobes distinctes facilitent une meilleure affinité de liaison, tandis que des schémas de liaison hydrogène spécifiques influencent le mécanisme catalytique de l'enzyme. Ce composé présente également une cinétique de réaction remarquable, favorisant un taux de renouvellement rapide qui peut avoir un impact significatif sur les voies de signalisation apoptotiques et l'homéostasie cellulaire. | ||||||