Inhibiteurs CART

Les inhibiteurs CART les plus courants comprennent, entre autres, le Rimonabant CAS 168273-06-1, le Propranolol CAS 525-66-6, la Fluoxétine CAS 54910-89-3, la Clonidine CAS 4205-90-7 et le chlorhydrate de Yohimbine CAS 65-19-0.

La classe chimique des inhibiteurs CART se compose d'un large éventail de composés dont on suppose qu'ils modulent indirectement l'activité de la protéine CART (Cocaine- and Amphetamine-Regulated Transcript), un neuropeptide impliqué dans une variété de processus physiologiques, y compris la régulation de l'appétit, la réponse au stress et la signalisation neuroendocrine. Ces inhibiteurs n'interagissent pas directement avec la protéine CART, mais influencent plutôt les voies et les systèmes qui régulent son activité. Par exemple, le Rimonabant, un antagoniste sélectif des récepteurs cannabinoïdes CB1, pourrait inhiber l'activité de CART en relation avec l'appétit et l'équilibre énergétique, compte tenu du rôle de CART dans ces processus. De même, le propranolol, un antagoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, pourrait moduler l'activité de CART en modifiant les mécanismes de réponse au stress de l'organisme, dans lesquels CART est connu pour être impliqué. La sibutramine, un coupe-faim, pourrait exercer ses effets inhibiteurs sur CART par l'intermédiaire des voies contrôlant l'appétit, tandis que la fluoxétine, un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine, pourrait avoir un impact sur l'activité de CART en modifiant la signalisation sérotonergique, une voie dans laquelle CART est impliqué.

En élargissant encore le champ d'application de cette classe, la clonidine, un agoniste alpha-2 adrénergique, et la yohimbine, un antagoniste alpha-2 adrénergique, pourraient potentiellement moduler l'activité du CART par l'intermédiaire des voies de signalisation adrénergiques. Ces composés pourraient influencer les fonctions neuroendocriniennes et les réponses au stress associées à la CART. L'ondansétron, un antagoniste des récepteurs 5-HT3 de la sérotonine, pourrait affecter l'activité du CART en relation avec les processus digestifs et l'appétit, étant donné l'implication du peptide dans la régulation gastro-intestinale. Les autres composants de cette classe comprennent la naltrexone, un antagoniste des récepteurs opioïdes, qui pourrait moduler l'activité du CART liée aux systèmes de récompense et de réponse au stress de l'organisme, et l'alprazolam, une benzodiazépine affectant la signalisation GABAergique, qui pourrait avoir un impact sur l'activité du CART dans les voies liées au stress. L'inclusion de l'halopéridol et du diazépam, qui affectent tous deux les voies de signalisation des neurotransmetteurs, souligne les divers mécanismes par lesquels l'activité de CART pourrait être influencée. Le métoclopramide, qui agit comme un antagoniste de la dopamine, représente un autre aspect de cette classe, car il pourrait affecter l'activité du CART en relation avec les processus digestifs.