Les inhibiteurs chimiques de CARD11 agissent par divers mécanismes pour moduler l'activité de cette protéine. Le lénalidomide agit en favorisant l'ubiquitination puis la dégradation de l'IκB kinase (IKK). La dégradation d'IKK empêche l'activation du facteur nucléaire kappa-chaîne lumineuse-enhancer des cellules B activées (NF-κB), une cible critique en aval de la signalisation CARD11. De même, le bortézomib perturbe la voie NF-κB en inhibant le protéasome responsable de la dégradation de l'IκB, un inhibiteur de NF-κB, empêchant ainsi l'activation de NF-κB. La thalidomide module également l'activité de CARD11 en empêchant la dégradation de IκB, ce qui entraîne la suppression de NF-κB. L'ibrutinib, quant à lui, se lie de manière irréversible à la tyrosine kinase de Bruton (BTK), une enzyme en amont de CARD11 dans la voie de signalisation du récepteur des cellules B, ce qui entraîne une réduction de la signalisation de CARD11.
D'autres inhibiteurs ciblent diverses kinases qui interagissent avec les voies de signalisation de CARD11. Le sorafénib inhibe de multiples protéines kinases, y compris celles de la voie MAPK, qui interagissent avec la signalisation de CARD11, réduisant ainsi l'activation de NF-κB médiée par CARD11. Le sunitinib et le dasatinib inhibent les tyrosines kinases impliquées dans l'activation de CARD11, ce qui entraîne une diminution de la signalisation médiée par CARD11. La rapamycine et l'AZD8055 inhibent mTOR, une voie liée à la fonction de CARD11, ce qui réduit l'activité de CARD11. U0126 interrompt la cascade de signalisation de CARD11 en inhibant MEK1/2, kinases de la voie MAPK/ERK. De même, le SP600125 inhibe la JNK, qui fait partie des voies des protéines kinases activées par le stress qui influencent l'activité de CARD11. Enfin, l'Ixazomib, comme le Bortezomib, inhibe le protéasome, ce qui entraîne une accumulation d'IκB et une inhibition de la voie NF-κB, aboutissant à une réduction des processus dépendant de CARD11.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Le lénalidomide inhibe l'activité de CARD11 en favorisant l'ubiquitination et la dégradation de la kinase IκB (IKK), empêchant ainsi l'activation de NF-κB qui est une cible en aval de la signalisation de CARD11. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib perturbe la voie NF-κB en inhibant le protéasome, qui est responsable de la dégradation de IκB, un inhibiteur de NF-κB. Il en résulte une suppression de l'activation du NF-κB, une voie dans laquelle CARD11 est connu pour être impliqué. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib inhibe plusieurs protéines kinases, y compris celles impliquées dans la voie MAPK, qui interagit avec la signalisation de CARD11. En inhibant ces kinases, le sorafénib peut réduire l'activation de la cascade NF-κB médiée par CARD11. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Le sunitinib cible les tyrosines kinases qui participent aux voies de signalisation qui croisent la fonction de CARD11. L'inhibition de ces kinases peut conduire à une diminution des événements de signalisation médiés par CARD11. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib inhibe les kinases de la famille Src qui sont impliquées dans l'activation de CARD11. En inhibant ces kinases, le Dasatinib peut atténuer la voie de signalisation conduisant à l'activité de CARD11. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
L'ibrutinib se lie de manière irréversible à la tyrosine kinase de Bruton (BTK), une enzyme de la voie de signalisation du récepteur des cellules B qui est en amont de CARD11; son inhibition peut réduire la signalisation médiée par CARD11 dans les cellules B. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à mTOR, inhibant ainsi la voie mTOR qui est liée à la fonction de CARD11. Cette inhibition peut réduire l'activité de CARD11, car la signalisation mTOR est nécessaire pour une fonction optimale de CARD11. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La thalidomide peut inhiber la voie NF-κB en empêchant la dégradation de l'IκB, ce qui entraîne la suppression de l'activité en aval de CARD11. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un puissant inhibiteur de l'activité de la kinase mTOR, qui est impliquée dans les voies qui régulent la fonction de CARD11. En inhibant mTOR, AZD8055 peut réduire l'activité fonctionnelle de CARD11. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui sont des kinases de la voie MAPK/ERK dont il a été démontré qu'elles interagissent avec la signalisation de CARD11. L'inhibition de MEK1/2 peut conduire à une réduction de la signalisation médiée par CARD11. | ||||||