Inhibiteurs CARD
Les inhibiteurs de CARD les plus courants comprennent, entre autres, l'andrographolide CAS 5508-58-7, le PK 11195 CAS 85532-75-8, le kétoconazole CAS 65277-42-1, l'acide ellagique dihydraté CAS 476-66-4 et la guggulstérone CAS 95975-55-6.
Les inhibiteurs CARD, abréviation de Caspase Activation and Recruitment Domain inhibitors, représentent une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour cibler et moduler les protéines contenant le domaine CARD à l'intérieur des cellules. Les domaines CARD sont des motifs protéiques conservés au cours de l'évolution que l'on retrouve dans diverses protéines intracellulaires, en particulier celles qui sont impliquées dans les voies de signalisation apoptotique et les réponses immunitaires innées. Ces domaines facilitent les interactions protéine-protéine, principalement par le biais d'interactions homotypiques, qui sont cruciales pour la formation de complexes multiprotéiques tels que l'apoptosome et les inflammasomes. Le domaine CARD joue un rôle essentiel dans le recrutement et l'activation des caspases, une famille de protéases à cystéine responsables de l'exécution de l'apoptose et du traitement des cytokines pro-inflammatoires. Les inhibiteurs qui ciblent spécifiquement les domaines CARD font donc partie intégrante de la régulation de l'activité des protéines contenant des CARD, influençant ainsi les événements de signalisation en aval qu'elles médiatisent. Au niveau moléculaire, les inhibiteurs de CARD sont souvent conçus pour interférer avec les interactions CARD-CARD ou pour bloquer le recrutement des protéines effectrices en aval. Cette interférence peut empêcher la formation de complexes protéiques fonctionnels nécessaires à l'activation des caspases ou à l'assemblage des inflammasomes, modulant ainsi les processus cellulaires qu'ils contrôlent. La conception d'inhibiteurs de CARD implique une compréhension approfondie de la biologie structurelle des domaines CARD, notamment de leurs interfaces de liaison et de la dynamique des interactions. Des techniques à haute résolution telles que la cristallographie aux rayons X et la spectroscopie RMN sont fréquemment utilisées pour élucider les structures tridimensionnelles des domaines CARD, ce qui permet de mieux comprendre les sites de liaison potentiels pour les inhibiteurs. La spécificité et l'efficacité de ces inhibiteurs sont primordiales, car les domaines CARD sont impliqués dans des réseaux de signalisation complexes et les effets hors cible pourraient avoir des conséquences cellulaires inattendues. Les inhibiteurs de CARD sont donc des outils essentiels pour sonder les mécanismes de signalisation complexes à l'intérieur des cellules, ce qui permet de disséquer les voies essentielles à l'homéostasie cellulaire et aux réponses immunitaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
L'andrographolide est un composé naturel qui module indirectement le CAR. En influençant la voie NRF2, il peut renforcer l'expression des enzymes antioxydantes, qui peuvent entrer en compétition avec CAR pour les coactivateurs communs, ce qui conduit à l'inhibition de la transcription médiée par CAR. | ||||||
PK 11195 | 85532-75-8 | sc-203199 sc-203199A | 10 mg 50 mg | $86.00 $315.00 | ||
Le PK11195 est un antagoniste sélectif du récepteur périphérique des benzodiazépines (PBR), qui affecte indirectement le CAR. Comme le PBR interagit avec le CAR dans certains contextes, son antagonisme par le PK11195 peut perturber l'association fonctionnelle entre le PBR et le CAR, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité du CAR. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est un agent antifongique en cours de recherche qui sert d'inhibiteur puissant du CYP3A4, une enzyme régulée par le CAR. En inhibant le CYP3A4, le kétoconazole peut interférer avec l'activation métabolique du CAR, ce qui entraîne l'inhibition de la transcription médiée par le CAR et des effets en aval. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acide ellagique est un polyphénol naturel qui module indirectement l'activité de CAR. En influençant la voie NRF2 et en renforçant l'expression des enzymes antioxydantes, l'acide ellagique peut entrer en compétition avec CAR pour les coactivateurs communs, ce qui entraîne l'inhibition de la transcription médiée par CAR. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
La guggulstérone est un composé naturel qui module indirectement l'activité du CAR. En influençant la voie PXR, elle peut entrer en compétition avec CAR pour les coactivateurs communs, ce qui entraîne l'inhibition de la transcription médiée par CAR. L'impact de la guggulstérone sur le PXR peut indirectement inhiber CAR en perturbant la disponibilité des coactivateurs communs. | ||||||
Lithocholic acid | 434-13-9 | sc-215262 sc-215262A | 10 g 25 g | $83.00 $272.00 | 1 | |
L'acide lithocholique est un acide biliaire qui sert de ligand endogène au FXR, influençant indirectement le CAR. Comme FXR et CAR peuvent dialoguer et entrer en compétition pour des coactivateurs communs, l'activation de FXR par l'acide lithocholique peut interférer avec la transcription médiée par CAR, conduisant à l'inhibition de l'activité de CAR. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
L'oltipraz est un antioxydant synthétique qui module indirectement l'activité du CAR. En activant la voie NRF2, il peut renforcer l'expression des enzymes antioxydantes, ce qui peut entraîner une rétroaction négative et une désensibilisation, aboutissant à l'inhibition de la transcription médiée par CAR. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane est un composé naturel qui module indirectement l'activité de CAR. En activant la voie NRF2, il peut renforcer l'expression des enzymes antioxydantes, ce qui peut entraîner une rétroaction négative et une désensibilisation, aboutissant à l'inhibition de la transcription médiée par CAR. | ||||||