Inhibiteurs Carbonyl reductase 1
Les inhibiteurs courants de la carbonyl réductase 1 comprennent notamment l'acide flufénamique CAS 530-78-9, l'indométhacine CAS 53-86-1, le morin CAS 654055-01-3, le chlorhydrate de daunorubicine CAS 23541-50-6 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.
La carbonyl-réductase 1 (CBR1) est une enzyme clé impliquée dans le métabolisme d'une large gamme de composés contenant du carbonyle, y compris des xénobiotiques et des substrats endogènes. Les inhibiteurs de la CBR1 présentent une grande diversité de structures chimiques et de mécanismes d'inhibition. Ces inhibiteurs sont essentiels à l'étude du rôle de l'enzyme dans le métabolisme des médicaments et au développement de nouvelles stratégies.
Les inhibiteurs répertoriés vont des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) comme l'acide flufénamique et l'indométhacine aux flavonoïdes naturels comme la quercétine et la morine. Les AINS inhibent l'enzyme CBR1 en entrant en compétition avec les substrats sur le site actif de l'enzyme, mettant en évidence un mécanisme d'inhibition réversible typique. Les flavonoïdes, avec leurs structures uniques, interagissent également avec CBR1, mais leurs mécanismes d'inhibition pourraient impliquer des interactions plus complexes, y compris la chélation des coenzymes liés à l'enzyme ou des changements de conformation dans le site actif de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
AINS à base de fenamate qui inhibe CBR1 en entrant en compétition avec les substrats sur le site actif de l'enzyme, réduisant ainsi son activité par liaison réversible. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
AINS qui inhibe CBR1 en interagissant avec son site actif, caractérisé par une liaison réversible qui diminue l'efficacité catalytique de l'enzyme. | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
Antibiotique de la famille des anthracyclines qui inhibe indirectement CBR1 en s'intercalant dans l'ADN, affectant l'activité de l'enzyme par des mécanismes de rétroaction cellulaire. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Un polyphénol majeur du thé vert qui inhibe CBR1, probablement par interaction directe et modification de la conformation du site actif de l'enzyme. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Principalement inhibiteur de kinases, il inhibe également CBR1, peut-être par le biais d'effets hors cible impliquant des interactions avec le site de liaison au substrat de l'enzyme. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
Agent antimicrobien qui inhibe CBR1 en se liant à son site actif, démontrant un mécanisme d'inhibition non compétitif. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Inhibiteur de la dihydrofolate réductase qui présente également des effets inhibiteurs sur le CBR1, probablement en affectant les sites de liaison de l'enzyme et la disponibilité des coenzymes. | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $82.00 $173.00 | 1 | |
Antagoniste non stéroïdien des récepteurs d'œstrogènes qui présente une inhibition de CBR1, potentiellement par le biais d'interactions avec le site actif ou les sites allostériques de l'enzyme. | ||||||