Inhibiteurs Capicua

Les inhibiteurs courants de Capicua comprennent, entre autres, U-0126 CAS 109511-58-2, Selumetinib CAS 606143-52-6, SCH772984 CAS 942183-80-4, Cobimetinib CAS 934660-93-2 et SP600125 CAS 129-56-6.

La classe chimique des inhibiteurs de Capicua comprend une variété de composés qui affectent indirectement l'activité de Capicua, un répresseur transcriptionnel, principalement en influençant la voie de signalisation ERK. On sait que la Capicua est régulée par la voie ERK et que les altérations de cette voie peuvent moduler son activité. Des composés tels que U0126, PD98059, Selumetinib, Trametinib, Cobimetinib, AZD6244 et PD0325901 sont des inhibiteurs de la MEK. En inhibant la MEK, ces composés réduisent l'activation de la voie ERK, qui est cruciale pour la phosphorylation et l'inactivation subséquente de Capicua. Cette réduction de l'activité de la voie ERK peut conduire à un renforcement de l'activité de répression de Capicua, car Capicua est plus actif dans son état non phosphorylé.

En outre, les inhibiteurs directs de l'ERK tels que SCH772984 et LY3214996 influencent aussi indirectement Capicua en inhibant la voie de l'ERK. L'inhibiteur de JNK SP600125 et l'inhibiteur de MEK5 BIX02189 pourraient également avoir un impact indirect sur Capicua, bien que leurs cibles principales soient différentes de ERK. En outre, les inhibiteurs multikinases comme le Sorafenib, qui ciblent diverses voies de signalisation, y compris celles liées à l'ERK, peuvent avoir un effet inhibiteur indirect sur la Capicua. Ces composés, en modulant les voies de signalisation qui régulent l'activité de Capicua, soulignent le réseau complexe de signalisation intracellulaire impliqué dans la régulation des répresseurs transcriptionnels comme Capicua. Leur mode d'action indirect met en évidence l'interaction complexe entre la signalisation des kinases et l'activité des facteurs de transcription, qui est un aspect crucial de la fonction cellulaire et de la réponse à divers stimuli.