Inhibiteurs CANT1

Les inhibiteurs CANT1 courants comprennent, sans s'y limiter, la Suramine sodique CAS 129-46-4, l'Allopurinol CAS 315-30-0, la Monensine A CAS 17090-79-8, le Chlorhydrate de Lévamisole CAS 16595-80-5 et le Clopidogrel CAS 113665-84-2.

L'inhibiteur de CANT1, la suramine, qui a la capacité de se lier aux nucléotides, peut modifier la disponibilité des substrats pour CANT1, réduisant ainsi potentiellement son activité. Le polyoxotungstate de sodium, en inhibant des enzymes structurellement similaires aux nucléotidases, pourrait également inhiber indirectement CANT1. L'allopurinol pourrait conduire à une augmentation des niveaux de nucléotides, ce qui pourrait saturer CANT1 et éventuellement inhiber sa fonction. L'ARL 67156 augmente les niveaux d'ATP extracellulaire, qui pourrait entrer en compétition avec les substrats de CANT1, affectant ainsi son activité.

Tiopronin contient des groupes thiol qui pourraient modifier les résidus cystéine, qui font potentiellement partie du site actif de CANT1, conduisant à des altérations de son activité. L'analogue nucléotidique non hydrolysable β,γ-Méthylèneadénosine 5'-triphosphate pourrait potentiellement interagir avec CANT1 et inhiber son activité en servant de substrat leurre. Le lévamisole, en tant qu'inhibiteur de la phosphatase alcaline, pourrait avoir des effets hors cible sur CANT1 en raison de similitudes structurelles. Le clopidogrel affecte les niveaux d'ADP, ce qui pourrait moduler indirectement l'activité de CANT1 en modifiant son pool de substrats.