Inhibiteurs calsequestrin 2

Les inhibiteurs courants de la calsequestrine 2 comprennent, entre autres, le dantrolène CAS 7261-97-4, la nifédipine CAS 21829-25-4, le vérapamil CAS 52-53-9, l'amlodipine CAS 88150-42-9 et la félodipine CAS 72509-76-3.

La classe chimique des inhibiteurs de la calsequestrine 2 comprend une gamme de composés qui influencent indirectement la fonction de CASQ2 en modulant la dynamique du calcium dans les cellules musculaires cardiaques. Ces composés ciblent principalement les canaux calciques, les récepteurs de la ryanodine et d'autres composants de la voie de signalisation du calcium, qui sont étroitement liés à la fonction de CASQ2 dans le stockage et la régulation du calcium. Les inhibiteurs de canaux calciques tels que la nifédipine, le vérapamil, l'amlodipine et leurs équivalents inhibent sélectivement l'influx d'ions calcium à travers les canaux calciques de type L dans la membrane des cellules musculaires cardiaques. En réduisant l'influx de calcium, ces composés ont un impact indirect sur la charge calcique et, par conséquent, sur le pouvoir tampon de CASQ2 dans le réticulum sarcoplasmique. Cette modulation de l'homéostasie calcique est cruciale en physiologie cardiaque, en particulier dans le contexte du contrôle de la contraction et de la relaxation du muscle cardiaque.

D'autre part, des composés comme la ryanodine, le dantrolène et la caféine interagissent avec les récepteurs de la ryanodine (RyRs) sur le réticulum sarcoplasmique. Ces récepteurs font partie intégrante de la libération d'ions calcium pendant la contraction musculaire. En modulant l'activité des RyRs, ces composés influencent indirectement la libération du calcium et donc le rôle de CASQ2 dans la séquestration et la libération du calcium au cours du cycle cardiaque. La thapsigargin représente une autre approche en inhibant la pompe SERCA (Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase), qui est responsable du pompage du calcium dans le réticulum sarcoplasmique, affectant ainsi la capacité de stockage du calcium et indirectement la fonction de CASQ2.