Inhibiteurs CaBP8
Les inhibiteurs courants du CaBP8 comprennent, entre autres, le vérapamil CAS 52-53-9, le dantrolène CAS 7261-97-4, la nifédipine CAS 21829-25-4, l'oxyde de phénylarsine CAS 637-03-6 et le bépridil CAS 64706-54-3.
Les inhibiteurs de CaBP8 constituent un groupe spécialisé de composés chimiques conçus pour entraver sélectivement l'activité de la protéine 8 de liaison au calcium (CaBP8). Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à interagir avec la protéine d'une manière qui perturbe ses capacités de liaison au calcium, ce qui constitue un aspect essentiel de sa fonction normale au sein des voies de signalisation cellulaires. L'inhibition de CaBP8 résulte du fait que ces composés se lient aux mêmes sites ou modifient la conformation de la protéine de telle sorte que sa capacité à lier les ions calcium est compromise. Les mécanismes d'action précis peuvent varier d'un inhibiteur à l'autre au sein de cette classe, mais ils sont unifiés par le résultat de la réduction de l'activité de CaBP8. La liaison des ions calcium est fondamentale pour le rôle de la protéine dans la signalisation, car elle entraîne souvent des changements de conformation qui permettent des interactions avec d'autres protéines et molécules au sein de la cellule, affectant ainsi toute une série de processus cellulaires.
La spécificité des inhibiteurs de CaBP8 est cruciale; ils sont conçus pour cibler les caractéristiques structurelles uniques de CaBP8 sans affecter d'autres protéines liant le calcium. Pour ce faire, on développe des inhibiteurs qui imitent les propriétés ioniques du calcium ou on crée des molécules qui se lient à des séquences d'acides aminés uniques au sein de la structure de CaBP8. Grâce à ces interactions, les inhibiteurs peuvent effectivement empêcher la protéine de participer aux voies de signalisation médiées par le calcium, ce qui conduit finalement à une diminution de l'activité fonctionnelle de la CaBP8. Le développement de ces inhibiteurs repose sur une compréhension approfondie de la structure de la protéine et des régions critiques impliquées dans la coordination des ions calcium. En se concentrant sur ces zones clés, les inhibiteurs de CaBP8 sont capables d'exercer leurs effets avec une grande précision, garantissant que les événements de signalisation en aval qui dépendent de CaBP8 sont atténués, ce qui pourrait être essentiel pour réguler les processus dans lesquels CaBP8 joue un rôle important.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui peut empêcher l'influx de calcium dans les cellules. Étant donné que CaBP8 lie le calcium, l'action du vérapamil pourrait réduire la disponibilité du calcium pour la liaison à CaBP8, entravant ainsi sa fonction. | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
Le dantrolène interfère avec la libération de calcium du réticulum sarcoplasmique en agissant sur les récepteurs de la ryanodine. En réduisant les concentrations de calcium cytosolique, le dantrolène pourrait indirectement limiter l'activité de CaBP8, qui dépend du calcium intracellulaire pour fonctionner. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un autre inhibiteur des canaux calciques qui peut diminuer les niveaux de calcium intracellulaire. Son effet sur l'homéostasie du calcium cellulaire pourrait se traduire par une réduction de l'activation de CaBP8, dont l'activité dépend de la liaison au calcium. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'oxyde de phénylarsine est un composé qui se lie aux dithiols vicinaux et peut affecter les interactions protéine-protéine. Si CaBP8 interagit avec d'autres protéines par l'intermédiaire de régions dithiols, cet agent pourrait perturber ces interactions, ce qui entraînerait une inhibition de l'activité de CaBP8. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Le bépridil est un antagoniste des canaux calciques qui réduit l'entrée du calcium dans les cellules. En abaissant les niveaux de calcium intracellulaire, le bépridil pourrait entraver la capacité de liaison au calcium de CaBP8 et donc son activité fonctionnelle. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le 2-APB affecte la transduction du signal calcique en modulant les récepteurs de l'inositol 1,4,5-triphosphate (IP3) et les canaux actionnés par les réserves. La modification de la signalisation et des réserves de calcium par le 2-APB pourrait donc diminuer l'activité du CaBP8 en affectant ses mécanismes de régulation dépendant du calcium. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur non compétitif de la pompe Ca2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une diminution des réserves de calcium intracellulaire. Cette perturbation de l'homéostasie calcique pourrait empêcher CaBP8 de se lier au calcium et d'exercer ses fonctions régulatrices. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La ryanodine bloque les récepteurs de la ryanodine dans un état ouvert ou fermé, perturbant ainsi la signalisation calcique normale. Cette perturbation peut entraîner une diminution du niveau de calcium intracellulaire, nécessaire à l'activité de CaBP8. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipine est un inhibiteur des canaux calciques à longue durée d'action qui réduit les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui pourrait interférer avec les protéines dépendantes du calcium comme CaBP8. Son rôle dans la réduction de la disponibilité du calcium pourrait donc inhiber indirectement l'activité de CaBP8. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Le SKF-96365 est un inhibiteur de l'entrée de calcium médiée par les récepteurs et des canaux gérés par les réserves. En inhibant ces canaux, le SKF-96365 peut diminuer les niveaux de calcium intracellulaire, réduisant potentiellement l'activité de CaBP8 en limitant le calcium disponible pour se lier à cette protéine. | ||||||