C5orf43 Activateurs

Les activateurs courants du C5orf43 comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques du C5orf43 peuvent jouer un rôle important dans son état fonctionnel par le biais de divers mécanismes cellulaires. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut directement phosphoryler le C5orf43, entraînant ainsi son activation. De même, la forskoline agit sur l'adénylyl cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc, qui à leur tour activent la protéine kinase A (PKA). La PKA est une autre kinase qui peut phosphoryler le C5orf43, déclenchant ainsi son activation. L'ionomycine, en augmentant le calcium intracellulaire, active les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), qui peuvent également phosphoryler et donc activer C5orf43. La perturbation de l'homéostasie calcique par la thapsigargin peut également activer les CaMK, ce qui suggère une autre voie d'activation du C5orf43. En outre, l'inhibition des protéines phosphatases par l'acide okadaïque et la caliculine A entraîne une augmentation globale de la phosphorylation des protéines, ce qui peut conduire à l'activation du C5orf43.

D'autres molécules comme l'épigallocatéchine gallate (EGCG) inhibent certaines kinases, ce qui pourrait créer une activation compensatoire des voies de signalisation conduisant à la phosphorylation de C5orf43. La (-)-lebbistatine modifie l'activité de la myosine II et, par le biais de changements dans la dynamique du cytosquelette, elle peut influencer les voies qui activent le C5orf43. L'analogue de l'AMPc perméable aux cellules, le Dibutyryl cyclic AMP (db-cAMP), assure l'activation de la PKA, qui, comme la forskoline, peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de C5orf43. La chélérythrine, bien que généralement connue comme un inhibiteur de la PKC, peut paradoxalement activer certaines isoformes de la PKC qui pourraient phosphoryler le C5orf43. L'A23187 (Calcimycine) et l'Anisomycine activent respectivement les enzymes dépendantes du calcium et les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent toutes deux entraîner l'activation du C5orf43 par phosphorylation. Ces activateurs chimiques démontrent les diverses voies de signalisation cellulaire qui peuvent converger vers la phosphorylation et l'activation subséquente de C5orf43.