C430003P19Rik Le terme "activateur" s'applique aux molécules qui augmentent spécifiquement l'activité de la protéine codée par le gène C430003P19Rik. Le processus de découverte et de développement d'activateurs pour une protéine donnée implique généralement une approche à multiples facettes, commençant par un criblage à haut débit (HTS). Ce processus utilise des plateformes automatisées pour tester une large bibliothèque de composés chimiques afin de déterminer leur capacité à moduler la fonction des protéines. Dans le cas de C430003P19Rik, les essais HTS seraient conçus pour détecter une augmentation de l'activité de la protéine. Ces essais utilisent souvent des systèmes rapporteurs qui peuvent inclure des changements de fluorescence ou de luminescence pour indiquer l'activité de la protéine. Ces systèmes permettent de quantifier et d'identifier rapidement les composés susceptibles d'augmenter l'activité de C430003P19Rik. Les molécules qui présentent une augmentation significative et reproductible de l'activité sont ensuite sélectionnées pour une validation plus approfondie au moyen d'essais secondaires. Ces essais secondaires sont cruciaux car ils confirment l'action spécifique de l'activateur sur la protéine, en éliminant tous les faux positifs qui auraient pu survenir en raison d'effets non spécifiques ou d'artefacts du processus de sélection initial.
Une fois qu'un composé a été validé comme un véritable activateur de C430003P19Rik, il fait l'objet d'études mécanistiques détaillées pour comprendre l'interaction avec la protéine cible. Les techniques d'analyse structurelle, telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN), peuvent fournir des images à haute résolution de la protéine en complexe avec la molécule activatrice, révélant comment l'activateur se lie à la protéine et induit une augmentation de l'activité. Ces informations structurelles sont essentielles pour comprendre les interactions moléculaires précises qui conduisent à l'activation. En outre, des tests biophysiques tels que la résonance plasmonique de surface (SPR) et la calorimétrie par titrage isotherme (ITC) sont utilisés pour mesurer la cinétique de liaison et l'affinité entre la protéine C430003P19Rik et ses activateurs. Ces essais peuvent révéler la rapidité avec laquelle l'activateur se lie à la protéine et la force avec laquelle il est retenu, deux paramètres importants pour comprendre le fonctionnement de l'activateur au niveau moléculaire. Il s'ensuit un processus itératif d'études de relations structure-activité (SAR), au cours duquel les chimistes synthétisent des dérivés des molécules d'activateurs afin d'affiner leurs propriétés.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX peut maintenir l'activation des voies dépendantes de l'AMPc, ce qui peut renforcer l'activité du C430048L16Rik s'il est modulé par ces voies. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un activateur de la protéine kinase C (PKC). Si l'activité de C430048L16Rik est influencée par la signalisation médiée par la PKC, la PMA renforcerait C430048L16Rik en activant la PKC, qui pourrait phosphoryler des substrats régulant l'activité de C430048L16Rik. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. La signalisation calcique est cruciale pour de nombreux processus cellulaires, et si C430048L16Rik est affecté par des mécanismes dépendant du calcium, l'ionomycine pourrait renforcer son activité en modulant ces voies. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Une signalisation calcique accrue pourrait indirectement activer C430048L16Rik s'il est régulé par des voies dépendant du calcium. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore calcique similaire à l'ionomycine et peut augmenter les concentrations intracellulaires de calcium. Cette augmentation du calcium peut renforcer l'activité de C430048L16Rik par l'activation de cascades de signalisation sensibles au calcium. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un polyphénol présent dans le thé vert qui a une activité inhibitrice sur les kinases. Si C430048L16Rik est régulé négativement par des kinases spécifiques, l'EGCG pourrait indirectement renforcer l'activité de C430048L16Rik en inhibant ces kinases. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase. En inhibant ces kinases, la génistéine peut modifier les voies de signalisation pour réduire la concurrence et renforcer l'activité du C430048L16Rik s'il est régulé en partie par l'activité de la tyrosine kinase. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). L'inhibition de PI3K peut entraîner une modification de la signalisation en aval, ce qui pourrait renforcer l'activité de C430048L16Rik si elle est modulée par les voies PI3K/AKT. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. En inhibant p38, le composé pourrait réorienter la signalisation cellulaire pour favoriser l'activation de C430048L16Rik si p38 influence négativement l'activité de C430048L16Rik. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Le S1P est un sphingolipide de signalisation qui active les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate, entraînant divers événements de signalisation en aval. Si C430048L16Rik fait partie de ces cascades de signalisation, le S1P pourrait renforcer son activité en activant ces voies. | ||||||