C11orf71 Activateurs

Les activateurs courants du C11orf71 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et le PMA CAS 16561-29-8.

C11orf71 s'engagent dans une variété de cascades de signalisation cellulaire pour exercer leurs effets modulateurs sur cette protéine. La forskoline, un labdane diterpène, stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Cette augmentation des niveaux d'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler C11orf71, entraînant son activation fonctionnelle. De même, l'isoprotérénol, un analogue synthétique de l'épinéphrine, se lie aux récepteurs β-adrénergiques et déclenche une augmentation de l'activité de l'adénylate cyclase. Cette augmentation de l'activité enzymatique stimule la production d'AMPc, activant par la suite la PKA qui cible alors la C11orf71 pour la phosphoryler. Un autre composé, la prostaglandine E2 (PGE2), agit par l'intermédiaire de son récepteur EP pour augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire, engageant à nouveau la PKA dans le processus de phosphorylation de C11orf71.

Outre les processus médiés par l'AMPc, d'autres voies conduisent à l'activation de C11orf71. L'ionomycine, un ionophore calcique, augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases dépendantes du calcium capables de phosphoryler C11orf71. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) engage la protéine kinase C (PKC), une famille d'enzymes connue pour phosphoryler un large éventail de cibles cellulaires, y compris C11orf71. L'épinéphrine et la dopamine, deux catécholamines, se lient à leurs récepteurs respectifs et déclenchent de la même manière l'activation de l'adénylate cyclase, la production d'AMPc et la phosphorylation de C11orf71 par la PKA. L'histamine, par l'intermédiaire du récepteur H2, et la toxine cholérique, en activant de façon permanente la sous-unité Gs alpha, renforcent toutes deux l'activité de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente de C11orf71. En outre, l'anisomycine, qui est principalement un inhibiteur de la synthèse des protéines, peut activer des protéines kinases activées par le stress, telles que JNK, qui pourraient cibler C11orf71. L'acide okadaïque, par le biais de l'inhibition des protéines phosphatases, conduit à une accumulation de protéines phosphorylées, dont probablement C11orf71. Enfin, l'acide rétinoïque module diverses voies de signalisation kinase, y compris les MAPK, qui peuvent phosphoryler et donc activer C11orf71.