C030046I01Rik Activateurs
Les activateurs C030046I01Rik courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, le (-)-Epigallocatéchine Gallate CAS 989-51-5, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les activateurs de la protéine 4 contenant le domaine R3H (R3HDM4) comprennent une série de composés chimiques qui amplifient indirectement l'activité fonctionnelle de R3HDM4 en modulant diverses voies de signalisation. La forskoline agit en amont, en augmentant les niveaux d'AMPc qui activent la PKA, ce qui catalyse une cascade de signalisation qui aboutit à des changements transcriptionnels augmentant l'activité de R3HDM4. Des composés comme l'épigallocatéchine gallate (EGCG), par le biais de l'inhibition de la kinase, et les inhibiteurs de PI3K LY294002 et Wortmannin, diminuent la signalisation compétitive, favorisant ainsi indirectement un environnement dans lequel R3HDM4 est plus actif. En outre, l'inhibition de voies MAPK spécifiques par le SB203580 et l'U0126 pourrait modifier l'équilibre de la signalisation en faveur de l'activité de R3HDM4 en raison de l'interconnectivité des réseaux de signalisation. En outre, la sphingosine-1-phosphate (S1P) et l'ionophore calcique A23187 (Calcimycine) régulent respectivement la signalisation des sphingolipides et du calcium, ce qui peut entraîner des changements transcriptionnels conduisant à une augmentation de l'activité de R3HDM4.
D'autre part, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la PKC, ce qui peut avoir des effets étendus sur les voies de signalisation, y compris celles qui renforcent l'activité de R3HDM4. Les actions inhibitrices des kinases de la staurosporine, bien que larges, pourraient promouvoir sélectivement les voies associées à R3HDM4 en supprimant les kinases qui régulent négativement ces voies. La thapsigargin, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, active la signalisation dépendante du calcium qui peut conduire à une activité accrue de R3HDM4. Enfin, l'inhibition des tyrosines kinases par la génistéine peut diminuer l'interférence compétitive dans les voies de signalisation, ce qui permet une activation accrue des voies associées à R3HDM4, renforçant ainsi indirectement son activité fonctionnelle au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut influencer de multiples voies de signalisation. L'un des effets en aval de l'activation de la PKC est la modulation des facteurs de transcription qui peut entraîner une augmentation de l'expression et de l'activité de R3HDM4. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur de kinase qui peut conduire à la réduction des voies de signalisation compétitives, augmentant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de R3HDM4 par l'élimination des voies inhibitrices. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K qui empêche la phosphorylation et l'activation de l'AKT. Cette modulation de la voie PI3K/AKT peut conduire à l'altération des programmes transcriptionnels qui régulent l'activité de R3HDM4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui peut modifier la signalisation cellulaire pour favoriser les voies susceptibles de réguler à la hausse R3HDM4 en raison de la nature interconnectée des réseaux de signalisation, ce qui renforce son activité. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de la MEK qui supprime la voie MAPK/ERK. L'inhibition de la MEK peut entraîner la régulation à la hausse d'autres voies de signalisation susceptibles de renforcer l'activité de R3HDM4. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Le S1P module les voies de signalisation des sphingolipides, qui peuvent influencer les facteurs de transcription et les profils d'expression génique, ce qui pourrait entraîner la régulation à la hausse et l'activité accrue de R3HDM4. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant les voies de signalisation dépendantes du calcium. Cela peut conduire à l'activation de programmes transcriptionnels qui renforcent l'activité de R3HDM4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K qui peut bloquer l'activation de l'AKT, entraînant des changements dans la signalisation en aval qui influencent positivement l'activité fonctionnelle de R3HDM4 par des voies indirectes. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, qui peut conduire à l'activation sélective des voies de signalisation associées à R3HDM4 en inhibant les kinases qui régulent négativement ces voies. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. La signalisation calcique qui en résulte peut renforcer l'activité de R3HDM4 en affectant les réponses transcriptionnelles connexes. | ||||||