Inhibiteurs c-Erb-A β-1
Les inhibiteurs courants du c-Erb-A β-1 comprennent, entre autres, le glutathion réduit CAS 70-18-8, le méthimazole CAS 60-56-0, l'amiodarone CAS 1951-25-3, le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5 et le kétoconazole CAS 65277-42-1.
Les inhibiteurs de c-Erb-A β-1 englobent une variété de composés qui inhibent la fonction du récepteur bêta-1 des hormones thyroïdiennes (THRβ1). Ces inhibiteurs peuvent entrer directement en compétition avec les hormones thyroïdiennes pour la liaison au récepteur ou moduler l'activité du récepteur, l'expression des gènes et la synthèse des hormones. Les inhibiteurs directs tels que NH-3 et tetrac agissent en occupant le domaine de liaison au ligand du THRβ1, empêchant l'association des hormones thyroïdiennes, qui est nécessaire à l'activation du récepteur et à la transcription des gènes en aval. Les composés tels que le 1-850 sont conçus pour antagoniser sélectivement le THRβ1, réduisant ainsi son activité transcriptionnelle.
Certains composés peuvent agir comme des modulateurs sélectifs, tels que le GC-1, qui peut également fonctionner comme un antagoniste dans certaines circonstances en inhibant le recrutement du coactivateur sur le THRβ1. L'amiodarone, en raison de sa similarité structurelle avec la thyroxine (T4), peut interférer avec l'action de l'hormone thyroïdienne, ce qui a un impact sur la fonction THRβ1. D'autres inhibiteurs diminuent indirectement l'activation du THRβ1 en abaissant les taux d'hormones thyroïdiennes. Le MMI et le PTU sont des médicaments antithyroïdiens qui inhibent la synthèse des hormones thyroïdiennes, tandis que le kétoconazole affecte le métabolisme des hormones. La dexaméthasone influence l'expression des récepteurs, modifiant l'activité transcriptionnelle de la THRβ1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glutathione, reduced | 70-18-8 | sc-29094 sc-29094A | 10 g 1 kg | $76.00 $2050.00 | 8 | |
Le glutathion peut former des liaisons disulfures avec des résidus de cystéine dans le c-Erb A β1, modifiant potentiellement la conformation du récepteur′s et inhibant sa capacité à se lier aux éléments de réponse de l'ADN, ce qui est essentiel pour sa fonction. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Médicament antithyroïdien qui peut réduire indirectement l'activité du THRβ1 en diminuant la synthèse des hormones thyroïdiennes. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Inhibe la synthèse des hormones thyroïdiennes, réduisant ainsi indirectement l'activation de la THRβ1. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
Médicament antiarythmique pouvant bloquer l'action des hormones thyroïdiennes et interférer avec la fonction THRβ1 en raison de sa similarité structurelle avec la T4. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Agent antifongique qui peut inhiber la stéroïdogenèse, affectant indirectement les niveaux d'hormones thyroïdiennes et l'activité THRβ1. | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
L'acétate de plomb(II) peut se lier aux groupes sulfhydryles des résidus de cystéine dans les protéines. Si un tel résidu est critique dans le domaine de liaison au ligand ou dans le domaine de liaison à l'ADN de c-Erb A β1, cette interaction pourrait inhiber la fonction du récepteur en empêchant la liaison au ligand ou l'interaction avec l'ADN. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Le cadmium peut déplacer les ions métalliques qui sont des cofacteurs dans diverses enzymes et protéines, modifiant potentiellement la conformation de c-Erb A β1. Cette altération peut inhiber la capacité du récepteur′s à se lier à son ligand ou à l'ADN, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
Alcaloïde dont il a été démontré qu'il interférait avec l'activité du THRβ1, probablement en affectant son expression ou sa fonction. | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | $144.00 $421.00 | 1 | |
Le SKF-525A est un inhibiteur non sélectif des enzymes du cytochrome P450. En inhibant ces enzymes, il peut réduire la synthèse des hormones thyroïdiennes, les ligands naturels du c-Erb A &bêta;1, inhibant ainsi indirectement l'activation du récepteur. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Glucocorticoïde synthétique qui peut réguler à la baisse l'expression de THRβ1 et réduire son activité transcriptionnelle. | ||||||