c-Erb-A β-1阻害剤

一般的なc-Erb-A β-1阻害剤には、グルタチオン（CAS 70-18-8）、メチマゾール（CAS 60-56-0）、アミオダロン（CAS 1951-25-3）、6-プロピル-2-チオウラシル（CAS 51-52-5）、ケトコナゾール（CAS 65277-42-1）などがあるが、これらに限定されるものではない。 CAS 1951-25-3、6-プロピル-2-チオウラシル CAS 51-52-5、ケトコナゾール CAS 65277-42-1などがある。

c-Erb-Aβ-1阻害剤には、甲状腺ホルモン受容体β-1（THRβ1）の機能を阻害する様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は甲状腺ホルモンと受容体結合で直接競合したり、受容体活性、遺伝子発現、ホルモン合成を調節したりする。NH-3やtetracのような直接阻害剤は、THRβ1のリガンド結合ドメインを占有することによって作用し、受容体の活性化と下流の遺伝子転写に必要な甲状腺ホルモンとの結合を妨げる。1-850のような化合物は、THRβ1に選択的に拮抗し、その転写活性を低下させるように設計されている。

THRβ1へのコアクチベーターのリクルートメントを阻害することで、特定の状況下ではアンタゴニストとしても機能するGC-1のように、選択的モジュレーターとして作用する化合物もある。アミオダロンは、サイロキシン（T4）と構造的に類似しているため、甲状腺ホルモンの作用を阻害し、THRβ1の機能に影響を与える可能性がある。他の阻害剤は、甲状腺ホルモンレベルを下げることにより、間接的にTHRβ1の活性化を低下させる。MMIとPTUは甲状腺ホルモンの合成を阻害する抗甲状腺薬であり、ケトコナゾールはホルモン代謝に影響を与える。デキサメタゾンは受容体の発現に影響し、THRβ1の転写活性を変化させる。