Inhibiteurs BZW1

Les inhibiteurs de BZW1 les plus courants comprennent, entre autres, l'imatinib CAS 152459-95-5, le NVP-AEW541 CAS 475489-16-8, le sorafénib CAS 284461-73-0, le linsitinib CAS 867160-71-2 et le MDV3100 CAS 915087-33-1.

BZW1, également connu sous le nom de BZW2 ou TRIP-Br2, est un régulateur transcriptionnel impliqué dans la prolifération cellulaire, la différenciation et la tumorigenèse. Cette protéine fonctionne comme un coactivateur transcriptionnel, interagissant avec divers facteurs de transcription pour moduler l'expression de gènes impliqués dans la progression du cycle cellulaire et l'oncogenèse. Par son association avec des facteurs de transcription tels que E2F, BZW1 exerce un contrôle sur la machinerie transcriptionnelle, influençant l'expression de gènes cruciaux pour la prolifération et la survie des cellules.

L'inhibition de BZW1 se fait principalement en ciblant la voie de signalisation du récepteur du facteur de croissance 1 analogue à l'insuline (IGF-1R), qui joue un rôle central dans la régulation de la croissance et de la prolifération cellulaires. Les inhibiteurs chimiques ciblant l'IGF-1R perturbent les cascades de signalisation en aval impliquées dans l'expression de BZW1, ce qui réduit indirectement son activité. En interférant avec la signalisation de l'IGF-1R, ces inhibiteurs modulent le paysage transcriptionnel, ce qui conduit finalement à l'inhibition de la coactivation transcriptionnelle médiée par BZW1. Cette stratégie d'inhibition constitue une voie prometteuse pour le développement d'interventions ciblant la prolifération cellulaire aberrante et les processus oncogéniques associés à une activité BZW1 dérégulée.