Inhibiteurs BUB3

Les inhibiteurs courants de BUB3 comprennent, sans s'y limiter, ZM-447439 CAS 331771-20-1, GSK 923295 et TAK-960 CAS 1137868-52-0.

Le terme « inhibiteurs de Bub3 » ne se rapporte pas à une classe chimique spécifique, mais englobe plutôt un large éventail de composés et d'agents conçus pour entraver l'activité de la protéine Bub3. Bub3 joue un rôle central en tant que composant intégral du complexe du point de contrôle mitotique, un régulateur essentiel qui assure la séparation précise des chromosomes pendant la division cellulaire. Les inhibiteurs conçus pour cibler Bub3 sont méticuleusement élaborés pour perturber sa participation à ce réseau de régulation complexe. Le paysage des inhibiteurs de Bub3 couvre un spectre d'architectures moléculaires, englobant de petites molécules organiques, des peptides, des molécules d'ARNsi et des agents artificiels, chacun ayant ses propriétés distinctes.

Les inhibiteurs de BUB3 représentent une classe de produits chimiques conçus pour interférer avec la fonction de BUB3, un composant crucial du point de contrôle de l'assemblage du fuseau (SAC) impliqué dans la garantie d'une ségrégation précise des chromosomes au cours de la division cellulaire. Ces inhibiteurs peuvent cibler directement BUB3 ou influencer indirectement son activité en perturbant les voies associées. Un inhibiteur notable de BUB3 est BAY 1217389, qui inhibe sélectivement BUB3 et interfère avec son association avec BUB1, perturbant ainsi l'attachement correct du kinétochore aux microtubules et la progression mitotique. GSK923295 est un autre composé qui inhibe l'interaction entre BUB1 et BUB3, ce qui a un impact sur le SAC et la progression mitotique. TAK-960, un puissant inhibiteur d'Aurora kinase, affecte indirectement BUB3 en perturbant le point de contrôle de l'assemblage du fuseau et en empêchant une progression mitotique correcte. En outre, des composés tels que S9066 et BAY 1151393 ciblent directement BUB3, interférant potentiellement avec son rôle dans la ségrégation des chromosomes au cours de la mitose. Ces inhibiteurs de BUB3 constituent des outils précieux pour l'étude des mécanismes complexes de régulation de la progression mitotique.