Inhibiteurs BTBD17

Les inhibiteurs courants de BTBD17 comprennent, entre autres, l'allopurinol CAS 315-30-0, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs chimiques de BTBD17 comprennent une gamme variée de composés qui ciblent diverses voies biochimiques, chacune contribuant à l'inhibition de cette protéine. L'allopurinol, par exemple, agit en inhibant la xanthine oxydase, connue pour générer des espèces réactives de l'oxygène (ROS). La réduction des niveaux de ROS peut conduire à une diminution de l'oxydation de BTBD17, inhibant ainsi son activité. De même, le PD98059, en tant qu'inhibiteur de la MEK, limite la voie ERK, qui est souvent impliquée dans la stabilité et l'activité des protéines, y compris BTBD17. L'inhibition de la MEK et la réduction subséquente de l'activité de l'ERK peuvent entraîner une diminution de la fonction de BTBD17. Le SB203580, qui cible la MAP kinase p38, perturbe les processus de phosphorylation pilotés par la kinase, qui sont cruciaux pour la capacité fonctionnelle de BTBD17.

En outre, le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs de la PI3K, entraînent une réduction de l'activité de l'AKT. La phosphorylation de l'AKT étant un mécanisme commun de régulation de la fonction des protéines, l'inhibition de la PI3K par ces composés peut supprimer l'activité de BTBD17. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut diminuer la synthèse globale des protéines, ce qui est susceptible d'affecter les niveaux et, par conséquent, la fonction de BTBD17. L'inhibiteur de la synthèse des protéines, le cycloheximide, peut également entraîner une réduction des niveaux de protéines de BTBD17, réduisant ainsi son activité. Le MG132, en inhibant le protéasome, pourrait conduire à une accumulation de BTBD17 mal repliés ou ubiquitinés qui pourraient être ciblés pour la dégradation, inhibant ainsi la fonction de la protéine. Un autre inhibiteur de kinase, la staurosporine, cible largement les protéines kinases qui pourraient être nécessaires à la phosphorylation et à l'activité de BTBD17. Le WZ4003, qui inhibe spécifiquement les kinases NUAK, modifie les voies de signalisation cellulaires nécessaires à l'activité fonctionnelle de BTBD17. De plus, SP600125, en tant qu'inhibiteur de JNK, perturbe les voies de signalisation qui pourraient être essentielles à l'activité de BTBD17. Enfin, l'U0126 cible MEK1/2, ce qui entraîne une réduction de la signalisation ERK qui est probablement essentielle pour l'activité fonctionnelle de BTBD17, inhibant ainsi sa fonction dans des contextes cellulaires.