BRD3 Activateurs

Les activateurs BRD3 courants comprennent, sans s'y limiter, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, l'acide valproïque CAS 99-66-1 et le panobinostat CAS 404950-80-7.

Les activateurs BRD3, tels que décrits dans le contexte de ces produits chimiques, fonctionnent principalement par la modulation de la structure de la chromatine et des modifications des histones. Ces composés, principalement des inhibiteurs de l'histone désacétylase, augmentent les niveaux d'acétylation des histones. L'acétylation des histones est une modification épigénétique clé qui régule l'expression des gènes en modifiant la structure de la chromatine. Lorsque les histones sont acétylées, la chromatine devient plus ouverte, ce qui facilite la liaison des facteurs de transcription et d'autres protéines régulatrices, dont BRD3.

BRD3, en tant que membre de la famille BET, reconnaît les résidus lysine acétylés sur les queues d'histones par l'intermédiaire de ses bromodomaines. L'acétylation accrue induite par ces inhibiteurs d'HDAC augmente l'affinité de liaison de BRD3 à la chromatine. Cette liaison accrue peut moduler l'activité transcriptionnelle de BRD3, influençant l'expression des gènes sous son contrôle. Les gènes régulés par BRD3 sont impliqués dans divers processus cellulaires, notamment la progression du cycle cellulaire, l'apoptose et l'inflammation. En augmentant la capacité de BRD3 à interagir avec la chromatine acétylée, ces substances chimiques peuvent indirectement activer BRD3, ce qui entraîne des altérations dans les programmes transcriptionnels qu'il régit. Le mode d'action de ces composés souligne l'importance des modifications épigénétiques dans la régulation des interactions et de la fonction des protéines. En modifiant le paysage d'acétylation de la chromatine, ils fournissent un moyen de moduler l'activité des protéines associées à la chromatine comme BRD3. Ce mécanisme d'activation indirecte met en évidence la nature interconnectée des modifications de la chromatine et de la régulation des gènes, dans la mesure où la modification du code histone peut avoir un impact significatif sur la fonction de protéines régulatrices clés telles que BRD3.