Inhibiteurs BRD3
Les inhibiteurs courants de BRD3 comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3, 9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide CAS 202590-98-5, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 et RVX 208.
La protéine 3 contenant une bromodomaine (BRD3) est un membre de la famille des protéines à bromodomaine et à domaine extra-terminal (BET), qui jouent un rôle essentiel dans le remodelage de la chromatine et la régulation de la transcription des gènes. BRD3 contient deux bromodomaines qui reconnaissent les résidus lysine acétylés sur les protéines histones, ce qui lui permet de se lier à des régions spécifiques de la chromatine et de recruter des complexes de régulation de la transcription. Grâce à son interaction avec les histones acétylées, BRD3 régule l'expression des gènes impliqués dans divers processus cellulaires, notamment la progression du cycle cellulaire, la prolifération et la différenciation. En outre, le BRD3 a été impliqué dans la pathogenèse de plusieurs maladies, en particulier le cancer, ce qui en fait une cible attrayante pour l'intervention.
L'inhibition de la fonction du BRD3 représente une approche prometteuse pour moduler l'expression des gènes et perturber les voies oncogènes. Plusieurs mécanismes ont été proposés pour l'inhibition de l'activité de BRD3, la stratégie la plus courante impliquant le développement de petites molécules inhibitrices qui ciblent le(s) bromodomaine(s). Ces inhibiteurs entrent généralement en compétition avec les ligands d'histones acétylées pour se lier au bromodomaine, empêchant ainsi le BRD3 d'interagir avec la chromatine et de recruter la machinerie transcriptionnelle. En outre, certains inhibiteurs peuvent perturber les interactions protéine-protéine impliquant le BRD3, ce qui atténue encore ses fonctions de régulation transcriptionnelle. La spécificité et la sélectivité des inhibiteurs de BRD3 sont des éléments essentiels pour minimiser les effets hors cible et la toxicité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est un composé thiéno-triazolo-1,4-diazépine qui inhibe sélectivement la famille BET des protéines à bromodomaine, y compris BRD3. Il se lie de manière compétitive à la poche de reconnaissance de l'acétyl-lysine des bromodomaines, empêchant ainsi l'interaction de BRD3 avec les histones acétylées. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 est un dérivé de la benzodiazépine qui cible spécifiquement les bromodomaines BET, notamment BRD3. En se liant aux bromodomaines de BRD3, il entrave son association avec la chromatine, ce qui a un impact sur l'expression des gènes régulés par BRD3. Cela entraîne une altération du programme transcriptionnel, affectant particulièrement les gènes impliqués dans la régulation du cycle cellulaire et l'inflammation. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Ce composé est un inhibiteur de la bromodomaine BET affectant BRD3. Il se lie aux bromodomaines de BRD3, perturbant ainsi son interaction avec les lysines acétylées des histones. Cette interférence entraîne des changements dans la transcription des gènes régulés par BRD3, notamment ceux impliqués dans la prolifération et la survie des cellules. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
Le CPI-0610 est une petite molécule qui inhibe les protéines BET, y compris BRD3. Il bloque l'interaction bromodomaine-acétyl lysine, ce qui entraîne une modification de l'expression des gènes cibles de BRD3. Il en résulte une modulation des programmes transcriptionnels impliqués dans la croissance et la différenciation cellulaires. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208, également connu sous le nom d'Apabetalone, est une petite molécule inhibitrice de BET avec une spécificité pour BRD3. Il empêche la liaison de BRD3 aux histones acétylées en interagissant avec ses bromodomaines. Cette action entraîne une altération de la régulation transcriptionnelle par BRD3, ce qui a un impact sur les gènes liés à l'inflammation et à la prolifération cellulaire. | ||||||