Inhibiteurs BMP4

Les inhibiteurs courants de BMP4 comprennent, entre autres, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, LDN-214117 CAS 1627503-67-6 et LDN 193719.

Les inhibiteurs de BMP4 sont une classe de molécules qui inhibent spécifiquement la fonction de la protéine morphogénétique osseuse 4 (BMP4). La BMP4 fait partie de la superfamille du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β), qui comprend un groupe de molécules de signalisation sécrétées impliquées dans une multitude de processus cellulaires, y compris la croissance cellulaire, la différenciation et le développement embryonnaire. Les BMP, en général, ont été identifiés comme des régulateurs cruciaux dans divers processus, y compris la différenciation des cellules mésenchymateuses en ostéoblastes, chondroblastes et adipocytes. La BMP4, en particulier, joue un rôle essentiel dans l'embryogenèse, notamment dans l'établissement de l'axe dorso-ventral, la formation des bourgeons de membres et l'organogenèse.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de BMP4 consiste principalement à empêcher la liaison de BMP4 à ses récepteurs ou à inhiber les voies de signalisation en aval. Étant donné que la BMP4 émet des signaux principalement en se liant à ses récepteurs spécifiques à sérine/thréonine kinase, les récepteurs BMP de type I et de type II, les inhibiteurs de la BMP4 peuvent cibler ces interactions, bloquant ainsi l'activation subséquente de la voie Smad-dépendante, qui est une cascade majeure de signalisation en aval. En outre, ces inhibiteurs peuvent également cibler les voies non-Smad activées par BMP4. La nature précise et la structure chimique des inhibiteurs de BMP4 peuvent varier, mais ils ont généralement la capacité de moduler la voie de signalisation de BMP4, soit par des interactions directes avec BMP4 ou ses récepteurs, soit en affectant les molécules associées en aval.