BIG3 Activateurs
Les activateurs BIG3 courants comprennent notamment le sel de tétralithium de Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) CAS 94825-44-2, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.
Les activateurs chimiques de BIG3 peuvent s'engager avec la protéine par le biais de divers mécanismes biochimiques, chacun déclenchant un aspect unique de la fonction de BIG3 dans les processus cellulaires. Le GTPγS, un analogue non hydrolysable du GTP, se lie à BIG3 et potentialise son activité en tant que facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF). Cette liaison empêche l'hydrolyse du GTP sur les protéines ARF, les maintenant ainsi dans un état actif, ce qui est essentiel pour leur rôle dans le trafic des vésicules. De même, le fluorure d'aluminium (AlF4-) fonctionne en imitant le groupe phosphate, facilitant l'état de transition dans l'échange du GDP au GTP sur les protéines ARF, ce qui est une étape critique dans l'activité GEF de BIG3.
La forskoline et le 8-Bromo-cAMP, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, activent la protéine kinase A (PKA), qui peut à son tour phosphoryler BIG3 ou des protéines associées, renforçant ainsi l'activité GEF de BIG3. Le N6-Benzoyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate (6-Bnz-cAMP) agit également comme un activateur de la PKA, favorisant des effets similaires. Parallèlement, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les protéines cibles et peut moduler l'activité de BIG3 en modifiant sa conformation ou son interaction avec d'autres protéines. Le phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) contribue à la dynamique de la membrane et les fluctuations de sa concentration peuvent moduler BIG3 en influençant la courbure de la membrane et le recrutement des GEF. L'ionophore calcique Ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines qui interagissent avec BIG3, renforçant potentiellement son rôle dans le trafic des vésicules.
De plus, la stabilisation des filaments d'actine par le Jasplakinolide peut indirectement influencer l'activité de BIG3 en affectant la dynamique du cytosquelette qui sous-tend la formation et le transport des vésicules. La caliculine A et l'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases 1 et 2A, maintiennent les protéines dans un état phosphorylé, ce qui pourrait soutenir l'activation de BIG3. Ce mécanisme garantit que BIG3 reste dans une conformation optimale pour l'interaction avec les protéines ARF et d'autres molécules impliquées dans le trafic des vésicules. Ces activateurs chimiques, par leurs divers modes d'action, convergent vers BIG3, modulant son activité GEF, et influençant ainsi le cycle de la GTPase ARF, critique pour les processus de trafic cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Le GTPγS est un analogue non hydrolysable du GTP. La liaison du GTPγS à BIG3 entraînerait probablement l'activation de son activité de facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF), favorisant l'échange de GDP contre GTP sur les protéines ARF, qui sont de petites GTPases que BIG3 régule. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA. La PKA peut phosphoryler les protéines associées au trafic des vésicules, ce qui peut activer BIG3 en favorisant son association avec les vésicules de trafic ou d'autres protéines dans le cycle de la GTPase ARF. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente la concentration de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines liant le calcium. Étant donné que BIG3 est impliqué dans le trafic des vésicules, l'augmentation du calcium peut activer les protéines associées qui interagissent avec BIG3, ce qui conduit à son activation fonctionnelle. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle diverses protéines cibles. La phosphorylation médiée par la PKC pourrait activer BIG3 en modifiant sa conformation ou son interaction avec d'autres protéines, renforçant ainsi son activité GEF. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A. L'inhibition de ces phosphatases peut entraîner une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines, ce qui conduit indirectement à l'activation de BIG3 en le maintenant dans un état phosphorylé. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. La PKA peut phosphoryler BIG3 ou d'autres protéines du cycle de la GTPase ARF, ce qui entraîne l'activation de l'activité GEF de BIG3. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation des protéines. Cela peut entraîner l'activation de BIG3 en empêchant sa déphosphorylation et en maintenant son état actif. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
Le fluorure d'aluminium agit comme un analogue du groupe phosphate et peut activer les protéines G en stabilisant l'état de transition de l'échange entre le GDP et le GTP. BIG3, en tant que GEF, peut être fonctionnellement activé par AlF4- par la stabilisation de l'état de transition pendant son action catalytique sur les protéines ARF. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Le jasplakinolide stabilise les filaments d'actine et peut entraîner des changements dans la morphologie et la motilité des cellules. BIG3, étant associé au trafic des vésicules, peut être activé par des altérations de la dynamique de l'actine, ce qui pourrait influencer le recrutement ou la fonction de BIG3 dans la formation et le transport des vésicules. | ||||||