Inhibiteurs BET3L

Les inhibiteurs courants de BET3L comprennent, entre autres, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, le Golgicide A CAS 1005036-73-6, le Monensin A CAS 17090-79-8, l'Inhibiteur de Dynamine I, le Dynasore CAS 304448-55-3 et le Nocodazole CAS 31430-18-9.

Les inhibiteurs de BET3L sont une classe de composés chimiques qui ciblent les protéines bromodomaines et extra-terminales (BET), en particulier le troisième bromodomaine (BRD3) de ces protéines. Les protéines BET sont des lecteurs épigénétiques qui reconnaissent les résidus de lysine acétylés sur les histones, jouant un rôle crucial dans la régulation de l'expression des gènes. La famille BET comprend BRD2, BRD3, BRD4 et BRDT, et ces protéines sont impliquées dans l'organisation de la structure de la chromatine et la régulation des processus transcriptionnels. En inhibant l'activité du bromodomaine BRD3, les inhibiteurs de BET3L perturbent l'interaction entre les protéines BET et la chromatine acétylée, ce qui peut entraîner des altérations dans les schémas d'expression génique. Ces inhibiteurs sont sélectifs et généralement conçus pour se lier à la poche de reconnaissance de l'acétyl-lysine de la protéine BRD3, l'empêchant ainsi de lire les marques d'acétylation sur les histones.Le développement des inhibiteurs de BET3L est basé sur une compréhension détaillée de la structure des protéines BET et de leur rôle dans la dynamique de la chromatine. Les études structurelles ont révélé que ces inhibiteurs sont de petites molécules qui s'insèrent précisément dans le domaine de liaison acétyl-lysine de BRD3, bloquant ainsi sa capacité à se lier aux histones acétylées. Cette perturbation de la reconnaissance de la chromatine altère la régulation des gènes en aval et affecte l'activité de plusieurs voies cellulaires liées à la transcription des gènes. Les inhibiteurs de BET3L sont des outils précieux en biologie moléculaire pour l'étude des mécanismes épigénétiques et du contrôle de l'expression des gènes, qui permettent de comprendre comment les lecteurs de chromatine tels que les protéines BET influencent les processus cellulaires. En modulant l'activité de BRD3, ces inhibiteurs offrent un moyen d'explorer les rôles fondamentaux de la régulation épigénétique dans divers contextes cellulaires.