Inhibiteurs Bcl-11b

Les inhibiteurs courants de Bcl-11b comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, la sotrastaurine CAS 425637-18-9, l'U-0126 CAS 109511-58-2, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le CAL-101 CAS 870281-82-6.

Les composés classés comme inhibiteurs indirects de Bcl-11b interviennent dans les voies de signalisation cellulaire qui sont en amont ou en aval du point d'action de Bcl-11b. Ces composés n'interagissent pas directement avec la protéine Bcl-11b. Au lieu de cela, leurs modes d'action comprennent l'inhibition de l'activité kinase, la modification de l'état d'activation des cellules T ou l'altération des voies des facteurs de transcription qui sont essentiels au bon fonctionnement et à l'expression de Bcl-11b.

La structure et l'activité pharmacologique de ces composés varient considérablement, reflétant la nature diverse des voies qui convergent vers Bcl-11b. Certains, comme la cyclosporine A et la sotrastaurine, ciblent les voies d'activation médiées par les récepteurs des cellules T, ce qui peut influencer indirectement le rôle de Bcl-11b dans le développement de ces cellules. D'autres, comme l'U0126 et le PD98059, agissent sur la voie MAPK/ERK, modifiant potentiellement l'activité transcriptionnelle de Bcl-11b par le biais d'effets sur d'autres facteurs de transcription ou cofacteurs qui collaborent avec Bcl-11b. Les inhibiteurs cités démontrent la complexité du ciblage d'un facteur de transcription tel que Bcl-11b et soulignent l'importance de la modulation indirecte de la voie pour affecter l'activité de la protéine.