Inhibiteurs BCKDK
Les inhibiteurs courants de la BCKDK comprennent, entre autres, l'AICAR CAS 2627-69-2, le phénylbutyrate de sodium CAS 1716-12-7, la rapamycine CAS 53123-88-9, le lithium CAS 7439-93-2 et le chlorhydrate de metformine-d6 CAS 1185166-01-1.
Les inhibiteurs de la cétoacide déshydrogénase kinase à chaîne ramifiée (BCKDK) appartiennent à une catégorie de composés qui ciblent l'enzyme régulatrice BCKDK. BCKDK est une enzyme qui phosphoryle et inactive le complexe enzymatique mitochondrial connu sous le nom de cétoacide déshydrogénase à chaîne ramifiée (BCKD). Le complexe BCKD joue un rôle essentiel dans la voie catabolique des acides aminés à chaîne ramifiée (BCAA), qui comprennent la leucine, l'isoleucine et la valine. Ces acides aminés sont essentiels pour la santé humaine, car ils ne peuvent pas être synthétisés de manière endogène et doivent être obtenus par l'alimentation. L'inhibition de la BCKDK entraîne une diminution de la phosphorylation du complexe BCKD, ce qui se traduit par une augmentation de l'activité de la BCKD. Par conséquent, cela peut conduire à un taux élevé de catabolisme des BCAA. Les inhibiteurs de la BCKDK sont donc des modulateurs essentiels des voies métaboliques responsables de la dégradation des BCAA.
La conception des inhibiteurs de la BCKDK repose souvent sur la compréhension de la structure de l'enzyme et de la dynamique moléculaire de son interaction avec le complexe BCKD. Les inhibiteurs de la BCKDK peuvent être structurés de manière à se lier spécifiquement au site de liaison de l'ATP de la BCKDK, empêchant ainsi le transfert d'un groupe phosphate au complexe BCKD. Ils peuvent également interagir avec d'autres domaines régulateurs de l'enzyme BCKDK pour inhiber son activité. La spécificité des inhibiteurs de BCKDK est cruciale, car elle garantit la modulation ciblée du catabolisme des BCAA sans interférer avec d'autres kinases présentant des caractéristiques structurelles similaires. Le développement de ces inhibiteurs implique généralement un équilibre minutieux entre la puissance, la sélectivité et la capacité à interagir avec l'enzyme dans un environnement physiologiquement pertinent. Les inhibiteurs de la BCKDK sont généralement le fruit de recherches approfondies sur la fonction de l'enzyme, les rôles régulateurs qu'elle joue dans le métabolisme des acides aminés et la biologie structurale qui sous-tend son action.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR est un analogue de l'adénosine monophosphate (AMP) qui peut activer la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). L'activation de l'AMPK peut affecter la BCKDK par phosphorylation, ce qui peut modifier l'activité de la BCKDK et, par la suite, le catabolisme des BCAA. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
Le phénylbutyrate est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut induire une hyperacétylation de BCKDK, conduisant à sa dégradation. En réduisant les niveaux de BCKDK, le phénylbutyrate peut indirectement augmenter l'activité de BCKDC, ce qui favorise la dégradation des BCAA. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut influencer indirectement les niveaux de BCKDK en affectant la voie mTOR, qui joue un rôle dans la synthèse et la dégradation des protéines. En inhibant mTOR, la rapamycine peut entraîner une réduction des niveaux de BCKDK par le biais de mécanismes associés au renouvellement des protéines, affectant indirectement le catabolisme des BCAA. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium peut activer la glycogène synthase kinase 3 bêta (GSK-3β), qui peut phosphoryler la BCKDK, ce qui peut entraîner son inactivation ou sa dégradation. Par ce mécanisme, le chlorure de lithium peut indirectement diminuer l'activité de la BCKDK. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
La metformine est un autre activateur de l'AMPK qui peut indirectement affecter l'activité de la BCKDK par le biais de la phosphorylation médiée par l'AMPK. Cela peut entraîner une altération de la fonction de la BCKDK et du métabolisme des BCAA. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Le composé C, également connu sous le nom de dorsomorphine, est un inhibiteur de l'AMPK. En inhibant l'AMPK, il peut indirectement affecter l'activité de la BCKDK, car l'AMPK peut phosphoryler et réguler la BCKDK. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Le valproate de sodium est un inhibiteur d'histone désacétylase similaire au phénylbutyrate. Il peut potentiellement induire une hyperacétylation et une dégradation subséquente de la BCKDK, conduisant à une augmentation de l'activité de la BCKDC et à un catabolisme accru des BCAA. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazone est un agoniste PPARγ qui peut indirectement influencer l'activité de la BCKDK par le biais de la voie de signalisation PPARγ, ce qui peut affecter le métabolisme énergétique et potentiellement la régulation de la BCKDK. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le STO-609 est un inhibiteur de la protéine kinase dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKK). Comme CaMKK peut activer l'AMPK, l'inhibition par STO-609 peut indirectement affecter l'activité de BCKDK par le biais de la régulation médiée par l'AMPK. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
La berbérine est un dérivé de l'isoquinoléine qui peut activer l'AMPK. Par le biais de l'activation de l'AMPK, la berbérine peut influencer indirectement l'activité de la BCKDK, modifiant potentiellement les effets régulateurs de la BCKDK sur le métabolisme de la BCKDC et des BCAA. | ||||||