Inhibiteurs BCKDHB
Les inhibiteurs BCKDHB courants comprennent, sans s'y limiter, la lincomycine CAS 154-21-2, la gabapentine CAS 60142-96-3, l'acide valproïque CAS 99-66-1, la L-carnitine CAS 541-15-1 et la L-leucine CAS 61-90-5.
La classe chimique des inhibiteurs de BCKDHB fait référence à une gamme de composés qui interagissent avec le complexe BCKDC ou la voie métabolique des acides aminés à chaîne ramifiée. Ces composés imitent les substrats de BCKDHB, modifient les niveaux de substrats ou de produits dans la voie métabolique dans laquelle BCKDHB est impliquée, ou affectent la régulation de l'activité du complexe par des moyens indirects. Le premier groupe d'inhibiteurs, tels que l'acide 2-Oxoisovalérique et les inhibiteurs de la BCKDHB, en tant que classe chimique, n'est pas bien défini en raison de la rareté des inhibiteurs directs. Cependant, les produits chimiques qui peuvent influencer l'activité de l'enzyme BCKDHB le font par le biais de divers mécanismes, ayant un impact sur la voie métabolique plus large des acides aminés à chaîne ramifiée ou sur le complexe BCKDC lui-même.
Ces inhibiteurs vont des inhibiteurs compétitifs comme l'acide 2-Oxoisovalérique et l'acide 3-Méthyl-2-oxovalérique, qui entrent directement en compétition avec les substrats naturels de la BCKDHB, aux composés qui modulent indirectement l'activité de l'enzyme par le biais de différents mécanismes. Par exemple, le phénylbutyrate peut réduire les niveaux d'acides aminés à chaîne ramifiée, affectant ainsi indirectement la disponibilité des substrats de l'enzyme. La gabapentine et l'acide valproïque, bien qu'ils ne soient pas des inhibiteurs directs, peuvent modifier le métabolisme des acides aminés à chaîne ramifiée et donc avoir un impact sur la fonction de la BCKDHB. Ces inhibiteurs agissent par différents mécanismes, soit en entrant directement en compétition avec les substrats naturels de l'enzyme, soit en modifiant les niveaux de substrat ou de produit de l'enzyme, soit en affectant la régulation et l'activité de l'enzyme par le biais de changements dans les voies métaboliques ou de signalisation connexes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
Bien que principalement connue pour son action sur les récepteurs GABA, il a été observé que la gabapentine modifie le métabolisme des acides aminés et pourrait donc influencer indirectement la fonction de la BCKDHB en modifiant la disponibilité des substrats ou les voies métaboliques associées. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque peut affecter le métabolisme des acides aminés à chaîne ramifiée, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité du complexe BCKDC en modifiant l'environnement intracellulaire dans lequel BCKDHB fonctionne. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
La supplémentation en L-carnitine a été associée à des changements dans le métabolisme des acides aminés, ce qui pourrait affecter l'activité du complexe BCKDC en influençant l'absorption mitochondriale des groupes acyles et éventuellement l'utilisation de substrats pertinents pour BCKDHB. | ||||||
L-Leucine | 61-90-5 | sc-364173 sc-364173A | 25 g 100 g | $21.00 $61.00 | ||
Un excès de leucine peut conduire à une inhibition en retour du complexe BCKDC, réduisant ainsi l'activité de la BCKDHB en augmentant la concentration de son produit, qui peut agir comme un inhibiteur. | ||||||
Isovaleric acid | 503-74-2 | sc-250205 | 100 ml | $28.00 | ||
L'acide isovalérique, un composé organique, peut affecter indirectement BCKDHB en fournissant des voies métaboliques alternatives pour le catabolisme des acides aminés à chaîne ramifiée, modulant potentiellement l'activité de l'enzyme par détournement de substrat. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de la voie mTOR, qui est impliquée dans la régulation de la synthèse des protéines et du métabolisme des acides aminés. En inhibant mTOR, la rapamycine peut indirectement affecter la régulation de BCKDHB en modifiant la signalisation en amont qui contrôle le renouvellement des protéines. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
Un activateur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) qui peut influencer le métabolisme énergétique. Par son action sur l'AMPK, l'AICAR peut modifier l'état énergétique cellulaire, ce qui pourrait indirectement affecter l'activité de la BCKDHB en modulant le catabolisme des acides aminés dépendant de l'énergie. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
Le DCA peut activer le complexe pyruvate déshydrogénase (PDC) et pourrait affecter indirectement la BCKDHB en modifiant l'équilibre des espèces d'acyl-CoA dans les mitochondries, ce qui pourrait influencer le flux métabolique à travers la BCKDHB. | ||||||