Les activateurs de la protéine BC051019, connus sous le nom d'activateurs BC051019, sont une classe chimique conçue pour augmenter l'activité de cette protéine spécifique. L'identification de ces molécules commence généralement par un criblage à haut débit (HTS), un processus automatisé qui permet de tester rapidement un grand nombre de composés pour déterminer leur capacité à affecter l'activité de la protéine BC051019. Au cours de cette phase, une chimiothèque diversifiée est testée contre la protéine cible, à l'aide d'essais quantitatifs qui produisent des signaux mesurables tels que la fluorescence ou la luminescence lorsque l'activité du BC051019 est modifiée. Les composés qui montrent une augmentation de l'activité de la protéine BC051019 sont considérés comme des succès et sont sélectionnés pour une validation ultérieure. Des essais secondaires, plus spécifiques et plus rigoureux que le HTS primaire, sont alors réalisés pour s'assurer que ces hits sont bien de véritables activateurs de la protéine BC051019. Ces tests secondaires permettent de filtrer les activateurs non spécifiques ou les composés qui produisent un signal par un mécanisme indirect non lié à l'activation de la protéine BC051019.
Après l'identification et la validation des activateurs potentiels de BC051019, une caractérisation détaillée de leur interaction avec la protéine BC051019 est entreprise. Des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) peuvent être employées pour élucider les détails structurels du complexe activateur-BC051019. Ces informations structurelles sont cruciales pour comprendre comment ces activateurs renforcent l'activité de la protéine en révélant les sites de liaison et les changements de conformation induits par l'interaction. En outre, des méthodes biophysiques telles que la résonance plasmonique de surface (SPR) et la calorimétrie par titrage isotherme (ITC) sont utilisées pour obtenir des informations quantitatives sur la cinétique de liaison et l'affinité des activateurs pour BC051019. Ces données permettent de déterminer la facilité avec laquelle les activateurs se lient à la protéine et la force de l'interaction. En outre, les études de relation structure-activité (SAR) jouent un rôle essentiel dans le processus d'optimisation.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant potentiellement les protéines dépendantes du calcium, ce qui pourrait inclure le "BC051019" s'il est sensible au calcium. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un activateur de la PKC qui pourrait renforcer l'activité du "BC051019" s'il est modulé par la phosphorylation médiée par la PKC. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur de kinase qui pourrait potentiellement renforcer l'activité du "BC051019" en inhibant des voies kinases concurrentes, influençant ainsi indirectement son activité. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui pourrait renforcer l'activité du "BC051019" en modifiant les voies de signalisation en aval de PI3K si le "BC051019" est impliqué dans ces voies. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la MEK qui pourrait modifier l'équilibre de la signalisation vers les voies impliquant le BC051019 s'il fait partie de la voie MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 inhibe la MAPK p38, ce qui pourrait renforcer les voies dont fait partie le BC051019 s'il est régulé négativement par la signalisation de la MAPK p38. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 agit comme un ionophore de calcium, renforçant les voies dépendantes du calcium, et pourrait augmenter l'activité du BC051019 s'il est régulé par le calcium. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe la PDE5 comme le sildénafil et pourrait de la même manière renforcer l'activité du BC051019 s'il est impliqué dans la signalisation médiée par le GMPc. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 inhibe l'interaction Rac1-GEF, ce qui pourrait renforcer l'activité de BC051019 s'il est impliqué dans les voies de signalisation cellulaire régulées par Rac1. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Ce composé inhibe GSK3β, ce qui pourrait conduire à l'activation du BC051019 s'il est régulé par la phosphorylation GSK3β-dépendante. |