BC034069 Activateurs
Les activateurs courants du BC034069 comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'IBMX CAS 28822-58-4 et l'A23187 CAS 52665-69-7.
Les activateurs de la glucokinase (GCK) sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de la GCK par diverses voies biochimiques. Le glucose, principal substrat physiologique de la GCK, augmente directement l'activité de l'enzyme en améliorant ses propriétés cinétiques et en induisant un état conformationnel favorable à la catalyse. Une activation directe similaire est obtenue de manière allostérique par le fructose-1-phosphate, qui se lie à un site régulateur de la GCK, augmentant son affinité pour le glucose. Le manoheptulose et le sorbitol modulent également l'activité de la GCK, le premier stabilisant l'enzyme dans un état de haute affinité à de faibles concentrations, et le second étant converti en fructose, augmentant ensuite l'activité de la GCK par la production de fructose-1-phosphate. La glucosamine et le glycéraldéhyde contribuent également à l'activation de la GCK en générant des effecteurs allostériques qui imitent le glucose-6-phosphate, renforçant ainsi la conformation active de l'enzyme.
Les activateurs du BC034069 sont une classe de composés qui peuvent amplifier l'activité de la protéine BC034069. La découverte initiale de ces activateurs s'appuie généralement sur des méthodologies complètes de criblage à haut débit (HTS). Cette phase cruciale fait appel à diverses chimiothèques, dans lesquelles des milliers de molécules sont testées pour leur capacité à moduler l'activité de la protéine BC034069. Les essais sont conçus pour évaluer quantitativement les changements dans la fonction du BC034069, souvent à l'aide de signaux détectables tels que la fluorescence ou la luminescence qui augmentent en réponse à l'activation. Les composés qui démontrent une capacité à augmenter l'activité du BC034069 sont sélectionnés pour un examen plus approfondi. Ces résultats primaires sont ensuite soumis à une batterie d'essais secondaires plus ciblés sur la protéine BC034069, ce qui permet d'éliminer les faux positifs et de garantir la spécificité de l'effet d'activation.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les protéines cibles. Si le BC034069 est un substrat de la PKC, son état de phosphorylation et son activité fonctionnelle pourraient être directement augmentés par cette voie. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine agit comme un ionophore du calcium, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer les kinases dépendantes du calcium telles que la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui pourrait directement phosphoryler et activer le BC034069. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc dans les cellules en empêchant leur dégradation. Cette augmentation des nucléotides cycliques peut stimuler des kinases comme la PKA ou la PKG, ce qui pourrait renforcer l'activité du BC034069 par phosphorylation. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore qui facilite l'afflux d'ions calcium dans le cytoplasme. L'augmentation du calcium intracellulaire peut activer diverses enzymes sensibles au calcium qui pourraient influencer l'activation du BC034069. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un polyphénol qui peut inhiber diverses protéines kinases. Si les fonctions du BC034069 sont régulées par l'une de ces kinases, l'EGCG pourrait renforcer l'activité du BC034069 en réduisant la phosphorylation inhibitrice. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui peut également activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK/JNK). Si le BC034069 est activé par ces kinases, l'anisomycine pourrait indirectement renforcer l'activité du BC034069 par cette voie de stress. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Le BAY 11-7082 inhibe de manière irréversible l'activation de NF-κB en bloquant la phosphorylation de IκBα. Si le BC034069 est régulé négativement par le NF-κB, l'inhibition du NF-κB pourrait entraîner une augmentation de l'activité du BC034069. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Si le BC034069 est activé de manière dépendante de la voie PI3K/Akt, l'inhibition de cette voie pourrait réduire la rétroaction négative, ce qui pourrait renforcer l'activité du BC034069. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. Si l'activité de BC034069 est régulée à la hausse par le stress ou les signaux inflammatoires qui sont régulés négativement par p38, l'inhibition par SB203580 pourrait renforcer l'activité de BC034069. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. Si le BC034069 est régulé par cette voie, l'U0126 pourrait conduire à l'augmentation de l'activité du BC034069 en modulant la voie. | ||||||