Inhibiteurs BC017647
Les inhibiteurs courants de BC017647 comprennent, entre autres, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs chimiques du BC017647 agissent par divers mécanismes pour réguler son activité en ciblant différents composants des voies de signalisation. La wortmannine et le LY294002 sont deux de ces inhibiteurs qui ciblent directement les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), un groupe d'enzymes cruciales pour l'activation du BC017647. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques empêchent la phosphorylation et l'activation subséquente des cibles en aval, y compris la BC017647. La rapamycine, quant à elle, inhibe spécifiquement la cible mécaniste de la rapamycine (mTOR), une autre kinase essentielle dans la même voie que PI3K. L'inhibition de mTOR par la rapamycine entraîne une diminution de l'activité de BC017647 en raison de sa dépendance à la signalisation mTOR pour l'activation. De même, U0126 et SB203580 ciblent les kinases en amont MEK1/2 et p38 MAP kinase, respectivement. L'inhibition de ces kinases par U0126 et SB203580 entraîne une réduction de la phosphorylation des cibles en aval, dont fait partie BC017647, ce qui diminue son activité.
La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre qui peut affecter une myriade de kinases responsables de la phosphorylation de BC017647. En revanche, PP2 est plus sélectif, ciblant les tyrosines kinases de la famille Src qui, lorsqu'elles sont inhibées, réduisent l'état d'activation de BC017647. Le PD168393 agit en inhibant de manière irréversible la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), un récepteur qui peut activer plusieurs voies en aval impliquant le BC017647. SP600125 et NF449 exercent leurs effets régulateurs en inhibant la c-Jun N-terminal kinase (JNK) et la sous-unité Gs-alpha des protéines G, respectivement. L'inhibition de la JNK par SP600125 et de la signalisation des protéines G par NF449 conduisent toutes deux à une diminution de l'activité de BC017647. Enfin, le bisindolylmaléimide I et la génistéine ciblent respectivement les activités de la protéine kinase C (PKC) et de la tyrosine kinase. L'inhibition de la PKC par le Bisindolylmaleimide I et le blocage de l'activité tyrosine kinase par la Génistéine entraînent une diminution des niveaux d'activation de BC017647.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine inhibe les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont des régulateurs en amont dans de nombreuses voies de signalisation. En inhibant la PI3K, la signalisation en aval vers des protéines telles que BC017647 qui dépendent de la PI3K pour l'activation ou la stabilisation est inhibée. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la cible mécaniste de la rapamycine (mTOR), une kinase clé de la voie PI3K/AKT/mTOR. Étant donné que BC017647 fait partie de cette voie, l'inhibition de mTOR entraîne une réduction de l'activité de BC017647. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur sélectif des PI3K. L'inhibition des PI3K empêche la phosphorylation et l'activation des cibles en aval, y compris BC017647, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. Elle peut inhiber une large gamme de kinases qui phosphoryleraient BC017647, entraînant une diminution de son activité fonctionnelle. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2. MEK1/2 sont des kinases qui agissent en amont de ERK, qui peut réguler des protéines comme BC017647. L'inhibition de MEK1/2 par U0126 entraîne donc une diminution de la phosphorylation et de l'inhibition de BC017647. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. En inhibant la MAP kinase p38, la phosphorylation des protéines en aval telles que BC017647 est diminuée, ce qui conduit à l'inhibition de son activité. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur des tyrosines kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent phosphoryler et activer une variété de protéines en aval, et leur inhibition par PP2 entraînerait une réduction de l'activation de BC017647. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
Le PD168393 inhibe de manière irréversible la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Comme l'EGFR peut activer plusieurs voies en aval qui peuvent inclure BC017647, l'inhibition par PD168393 entraîne une réduction de l'activité de BC017647. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). La JNK est impliquée dans les réponses au stress et à l'inflammation et peut moduler l'activité de nombreuses protéines. L'inhibition de JNK par SP600125 entraînera une diminution de l'activité de BC017647. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Le NF449 est un inhibiteur puissant et sélectif de la sous-unité Gs-alpha des protéines G. L'inhibition de cette sous-unité permet de réduire l'activité du V1RC10. L'inhibition de cette sous-unité empêche l'activation de l'ensemble de la protéine G et ses effets en aval, y compris l'activation de protéines telles que BC017647. | ||||||